Tiapridal. Tiaprid tablete - uputstvo za upotrebu Tiaprid za lečenje nervnog sistema

Bruto formula

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Farmakološka grupa tvari Tiaprid

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

51012-32-9

Karakteristike supstance Tiaprid

Atipični antipsihotik iz grupe supstituisanih benzamida. Kristalni prah, bijeli ili bijeli sa žućkastim sjajem. Lako se otopi u vodi, malo - u etil alkoholu.

Farmakologija

farmakološki efekat- analgetik, antipsihotik, anksiolitik, neuroleptik, hipnotik, sedativ.

Selektivno blokira dopaminske D2-receptore mezolimbičkog i mezokortikalnog sistema (slabo djeluje na D1-receptore). Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog stabla; antiemetik - blokada D 2 -receptora triger zone centra za povraćanje; hipotermična - blokada dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Eliminiše diskinezije centralnog porekla. Suzbija produktivne simptome, uklj. sa organskim bolestima mozga. Poboljšava kognitivne funkcije kod starijih pacijenata. Ima izražen analgetski efekat kod intero- i eksteroreceptivnog bola. Pojačava djelovanje drugih antipsihotika bez pojačavanja ekstrapiramidnih simptoma. Može sniziti prag aktivnosti napadaja kod pacijenata s epilepsijom.

Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira, unos hrane smanjuje apsorpciju. Cmax za oralnu primjenu postiže se nakon 1 sata, nakon intramuskularne injekcije u dozi od 200 mg - nakon 30 minuta i iznosi 2,5 μg/ml. U krvi se praktički ne vezuje za proteine, slabo se veže za eritrocite. Brzo se (u roku od manje od 1 sata) distribuira u mnoga tkiva i organe, prolazi kroz BBB i hematoplacentarnu barijeru. Umjereno se podvrgava biotransformaciji: 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. T 1/2 je 2,9-3,6 sati.Izlučuje se putem bubrega. U slučaju poremećene funkcije izlučivanja bubrega, stepen smanjenja izlučivanja je u korelaciji sa vrednošću klirensa kreatinina.

Primjena supstance Tiaprid

Hiperkinetički i diskinetički sindrom (vaskularno porijeklo, tardivne diskinezije, Touretteov sindrom, akutna i kronična koreja, uključujući Getingtonovu koreju, nervni tik), tremor, neurogena glavobolja, sindrom jake boli, psihomotorna neravnoteža/agitacija, uklj. u starosti, poremećaji ponašanja (reaktivni, u starijoj dobi, s alkoholizmom, uključujući agresivnost), akutne alkoholne psihoze sa autonomnim poremećajima, simptomi ustezanja kod pacijenata s alkoholizmom i ovisnošću o drogama.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. na druge derivate benzamida, feohromocitom (uključujući pretpostavljene), trudnoću, dojenje.

Ograničenja upotrebe

Epilepsija, teško zatajenje bubrega, Parkinsonova bolest, teška kardiovaskularna bolest.

Primjena tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana u trudnoći. Tokom liječenja, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave supstance Tiaprid

Iz nervnog sistema i čulnih organa: umor, pospanost, agitacija, tardivna diskinezija, akutni neuroleptički sindrom (akatizija, spastične reakcije, trzmus, okulomotorni poremećaji, ukočenost mišića itd.), maligni neuroleptički sindrom (hipertermija do 40°C, generalizirana ukočenost mišića, somatovegetativni poremećaji).

Iz genitourinarnog sistema: amenoreja, galaktoreja, hiperprolaktinemija, ginekomastija, impotencija, frigidnost.

Ostalo: ortostatska hipotenzija, debljanje, kožne alergijske reakcije.

Interakcija

Pojačava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem (opioidni analgetici, barbiturati, antihistaminici, benzodiazepini), klonidina. Kada se koristi istovremeno s antihipertenzivnim lijekovima, uklj. ACE inhibitori, povećava se rizik od ortostatske hipotenzije. Nekompatibilno sa alkoholom i levodopom.

Navigacija

Lijek "Tiapridal" je neuroleptik sa sedativnim, antipsihotičkim, hipnotičkim i analgetskim svojstvima. Riječ je o proizvodu francuskog proizvođača koji je kod nas zastupljen sinonimom pod nazivom "Tiaprid". Lijekovi imaju praktički iste karakteristike i mogu zamijeniti jedni druge bez utjecaja na kvalitet terapije. Prije nego započnete terapiju, trebate dobiti preporuku liječnika i pročitati upute za korištenje Tiapridala. Antipsihotik je predstavljen u dva dozna oblika, od kojih svaki ima svoje karakteristike.

Lijek "Tiapridal" je neuroleptik sa sedativnim, antipsihotičkim, hipnotičkim i analgetskim svojstvima.

Kompozicija

Osnovni aktivni sastojak lijeka je tiaprid hidrohlorid. U obliku tableta kao pomoćne komponente navode se celuloza, manitol, povidon, silicijum dioksid, magnezijum stearat. Destilovana voda i natrijum hlorid deluju kao dodatne supstance u rastvoru Tiaprida.

Obrazac za oslobađanje

Lijek "Tiaprid" u obliku tableta predstavljen je okruglim elementima bijele ili krem boje sa kosinama. Na jednoj površini je ugravirano "T100", na drugoj - poprečni rez. Iz proizvoda se može emitovati blagi medicinski miris. Jedna tableta sadrži ekvivalent od 100 mg glavne supstance.

Tiapridov rastvor je providan, bezbojan, upakovan u staklene ampule od 2 ml.

Tiaprid rastvor je providan, bezbojan, upakovan u staklene ampule od 2 ml. Jedna posuda sadrži ekvivalent od 100 mg aktivnog sastojka. Svaka ampula je opremljena sa dva prstena za obeležavanje i tačkom loma.

farmakološki efekat

"Tiapridal" (ili "Tiaprid") pripada grupi antipsihotika - psihotropnih lijekova dizajniranih za borbu protiv psihotičnih poremećaja. Lijek ima izražen anti-anksiozni učinak, u stanju je ublažiti bol i diskineziju centralne geneze.

Zasebno, ima hipnotičko i sedativno djelovanje, sposobnost suzbijanja centra za povraćanje u mozgu, zaustavljanja znakova intoksikacije alkoholom.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Terapeutski efekat kompozicije se postiže zahvaljujući njegovom selektivnom blokirajućem efektu na dopaminske receptore u hipotalamusu, limbičkom i kortikalnom delu centralnog nervnog sistema. Uz sve to, lijek ne depresira svijest pacijenta, nema štetan učinak na njegov nivo inteligencije. Prijem kompozicije, naprotiv, može starijima vratiti jasnoću razmišljanja.

Terapeutski efekat kompozicije se postiže zahvaljujući njegovom selektivnom blokirajućem efektu na dopaminske receptore u hipotalamusu.

Nakon intramuskularne primjene lijeka u količini od 200 mg aktivne tvari, maksimalna koncentracija tiaprida se bilježi nakon pola sata. Uz oralnu primjenu iste količine sredstava u obliku tableta "Tiapridal", vrijeme se povećava na 1 sat. Uz parenteralnu primjenu pripravka, njegov sadržaj u krvnoj plazmi je dva puta veći od onog koji je karakterističan za upotrebu lijeka unutra.

U slučaju upotrebe tableta Tiaprid, bioraspoloživost glavne komponente je 75%. Podaci se mogu povećati i do 95% ako se lijek uzima neposredno prije jela. Ova tehnika također povećava koncentraciju aktivne tvari u krvnoj plazmi za 40%.

Potrebno je manje od sat vremena da se sastav rasporedi po tijelu. Tiaprid prolazi placentu i krvno-moždanu barijeru; teoretski, ulazi u mlijeko dojilja. Aktivna tvar se ne akumulira u tkivima. Slabo se prerađuje i izlučuje uglavnom putem bubrega. U urinu se do 70% glavne komponente nalazi nepromijenjeno. Kod žena, poluvrijeme eliminacije lijeka je oko 3 sata, a kod muškaraca 30-40 minuta duže.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Lijek je propisan za odrasle i djecu. Oblik doziranja se odabire ovisno o dobi pacijenta, njegovom zdravlju, dijagnozi, ozbiljnosti problema. Lijek se može koristiti kao dio monoterapije ili integrirani pristup.

Tablete "Tiapridal" se prepisuju za sljedeća stanja:

nemotivisana agresija, ekstremna psihomotorna agitacija. Lijek pomaže u suočavanju s takvim manifestacijama u pozadini senilne demencije, kroničnog alkoholizma;
jak bol kronične prirode koji se ne može zaustaviti drugim lijekovima;
razni oblici koreje;
Gilles de la Touretteov sindrom;
diskinezija kasnog ili spontanog tipa;
povećana agresivnost i uznemirenost u djetinjstvu.

Tablete se propisuju za nemotivisanu agresiju.

Otopina Tiaprida je pogodnija za ublažavanje intenzivnih stanja sa živopisnom kliničkom slikom. Obično se koristi za borbu protiv poremećaja ponašanja kod starijih osoba i osoba s kroničnim alkoholizmom. Lijek pokazuje dobar učinak ako se koristi za smanjenje jačine sindroma uporne boli.

Kontraindikacije

Prije nego počnete uzimati lijek, morate se uvjeriti da nema zabrana terapije. Zabranjena je upotreba alata u nekim stanjima, a u drugim je potrebno biti povećan oprez. Zbog specifičnosti hemijske interakcije sa drugim lekovima, Tiapridal treba pažljivo uključiti u kombinovane pristupe.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka "Tiaprid":

netolerancija na komponente proizvoda;
prisutnost tumora ovisnih o prolaktinu ili sumnja na mogućnost njihovog razvoja;
feohromocitom ili sumnja na njega;
hipertenzivna kriza;
smanjena funkcionalnost jetre i/ili bubrega u teškom obliku;
trudnoća u prvom tromjesečju, dojenje;
starost pacijenta je mlađa od 6 godina za tablete, mlađa od 18 godina za Tiaprid rastvor;
uzimanje "Sultoprida", antagonista dopaminskih receptora i lijekova koji mogu uzrokovati poremećaj srčanog ritma;
benigne ili maligne formacije u mozgu, nadbubrežnim žlijezdama.

Uz oprez, liječenje Tiapridom provodi se ako pacijent ima anamnezu epilepsije i kardiovaskularnih bolesti u fazi dekompenzacije. Kod kroničnih patologija bubrega može biti potrebno prilagoditi dozu lijeka.

Terapija zahtijeva medicinski nadzor ako pacijent pati od parkinsonizma, bradikardije, hipokalijemije, uzima lijekove sa etanolom u sastavu. Djeca i starije osobe se obično liječe individualno.

Nuspojave

Obično "Tiaprid" i "Tiapridal" pacijenti dobro podnose. Rizik od razvoja negativnog odgovora tijela povećava se s produženom primjenom lijeka ili kada se koristi u maksimalno dopuštenim količinama.

Vrste neželjenih reakcija koje su moguće tokom liječenja Tiapridom:

neurološki - do 10% pacijenata primjećuje povećanje umora tijekom uzimanja lijeka. Poremećaji spavanja mogu se javiti i tokom dnevne pospanosti, psihomotorne agitacije, vrtoglavice, apatije, glavobolje, drhtanja ruku;
endokrini - impotencija, problemi s erekcijom i ejakulacijom kod muškaraca. Neuspjeh menstrualnog ciklusa, frigidnost, oticanje mliječnih žlijezda kod žena;
na dijelu kardiovaskularnog sistema - atrijalna fibrilacija, smanjenje krvnog tlaka, promjena EKG obrasca;
na dijelu mišićno-koštanog sistema - opuštanje mišića, smanjenje njihovog tonusa;
metabolički - primjetno povećanje tjelesne težine.

Do 10% pacijenata prijavi porast umora tokom uzimanja lijeka.

U izolovanim situacijama, pacijent razvija maligni neuroleptički sindrom. Ako pacijentova tjelesna temperatura poraste bez adekvatnih razloga, primjena lijeka "Tiaprid" se prekida i provodi se temeljita dijagnoza.

Upute za "Tiaprid": način i doziranje

Na početku terapije pacijentu se propisuje minimalna doza lijeka u skladu s dobi i dijagnozom. Ako je potrebno, postepeno se povećavaju, dostižući donju granicu učinkovitosti liječenja. Sve promjene u režimu liječenja vrši ljekar.

kršenja obrasca ponašanja na pozadini kronične intoksikacije alkoholom - 200-300 mg dnevno. Tok tretmana traje do 2 mjeseca i po potrebi se ponavlja nakon pauze koju odredi ljekar. Za starije pacijente, doza se može smanjiti za 30-50%;
kršenja obrasca ponašanja kao rezultat senilne demencije - započeti s 50 mg aktivne tvari dva puta dnevno. U nedostatku pozitivne dinamike, volumen se povećava svaka 2-3 dana za 50 mg dok se ne pojavi stabilan terapijski učinak. Maksimalna dnevna doza je 300 mg;
bolove koji se ne mogu zaustaviti drugim lijekovima - do 400 mg dnevno, ovisno o reakciji tijela na lijek;
Gilles de la Touretteov sindrom, koreja - za odrasle pacijente, početna doza se određuje na 25 mg aktivne tvari. Postepeno se povećava, dostižući minimalni terapeutski volumen. Obično je terapijska doza u rasponu od 300-800 mg komponente. Za djecu od 6 godina, količina lijeka se bira pojedinačno prema formuli 3-6 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno;
anksioznost, razdražljivost i agresivnost u djetinjstvu - od 100 do 150 mg lijeka "Tiapride" dnevno. Broj pristupa određuje ljekar.

U nedostatku rezultata primjene oralnog oblika lijeka ili ako pacijent ima problema s gutanjem, prelazi se na otopinu za injekciju. Ovaj proizvod je za upotrebu samo kod odraslih. Manipulacije se provode pod medicinskim nadzorom. Sastav se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno, pridržavajući se minimalne efektivne doze.

Karakteristike primjene rješenja "Tiaprid":

delirijum ili stanje koje mu prethodi - do 1200 mg dnevno. Intravenozne ili intramuskularne injekcije se rade svakih 4-6 sati. Ako je potrebno, volumen lijeka se može povećati na 1800 mg. Terapiju treba provoditi u bolnici pod kontrolom klirensa kreatinina;
terapija u starijoj dobi - do 300 mg dnevno. Pojedinačna doza ne smije prelaziti 100 mg. Minimalni interval između injekcija je 6 sati.

U drugim slučajevima pridržavaju se onih doza koje su karakteristične za tablete. Mogućnost kombinovanja ova dva oblika leka određuje lekar.

Intravenske injekcije se izvode svakih 4-6 sati.

Predoziranje

Kršenje pravila za provođenje terapije može dovesti do predoziranja. U slučaju rastvora i tableta, rizici od razvoja hitnog stanja su približno jednaki i podjednako opasni. Kliničku sliku trovanja lijekovima karakterizira patološka pospanost, pad krvnog tlaka. Pacijent doživljava previše izražen sedativni učinak lijeka, očiglednu promjenu motoričke aktivnosti u pozadini problema s mišićnim tonusom. Svest žrtve je depresivna i može se razviti koma.

Nije pronađen protuotrov za supstancu tiaprid. Hemodijaliza na takvoj pozadini neće pomoći. Liječenje se sastoji u ukidanju uzimanja lijekova, ispiranju želuca u slučaju uzimanja tableta. Nadalje, pacijentu se pruža simptomatska pomoć, provode se intenzivne mjere detoksikacije.

Sve manipulacije se izvode pod kontrolom vitalnih znakova tijela. U slučaju poremećene motoričke aktivnosti, dodatno se propisuju antiholinergici. Pacijent treba ostati u bolnici sve dok simptomi predoziranja potpuno ne nestanu.

Interakcija

Upotreba lijeka Tiaprid kao dijela složenih pristupa liječenju zahtijeva povećan oprez. Prije uzimanja bilo kojeg lijeka tokom kursa na bazi antipsihotika, preporučuje se pribaviti odobrenje ljekara.

Kada koristite lijek, morate zapamtiti da tiaprid:

može uzrokovati atrijalnu fibrilaciju ili ventrikularne aritmije kada se kombinira s brojnim antipsihoticima, antiaritmicima, antibioticima i vazodilatatorima;
postaje vrlo agresivan i toksičan pod utjecajem etilnog alkohola;
je antagonist "Levodope". Primjena lijeka "Tiapride" za Parkinsonovu bolest je moguća, ali pod medicinskim nadzorom i uz obavezno prilagođavanje doze;
u kombinaciji sa antihipertenzivnim proizvodima, može izazvati ovisnost. Povećava vjerojatnost pada krvnog tlaka kada se tijelo kreće iz horizontalnog u vertikalni položaj;
pojačava svojstva supstanci koje depresivno djeluju na centralni nervni sistem.

Lijek poboljšava svojstva tvari koje depresivno djeluju na centralni nervni sistem.

Pojavu bilo kakvih alarmantnih simptoma na pozadini kombinacije Tiaprida s drugim lijekovima treba prijaviti liječniku. U većini slučajeva dovoljno je prilagoditi terapijske doze kako bi se riješili negativnih posljedica i normalizirao tijek terapije. Strogo je zabranjeno poduzimanje samostalnih radnji u obliku simptomatskog liječenja problema.

Uslovi prodaje

Tiaprid i Tiapridal se izdaju samo na recept.

Uslovi skladištenja i rok trajanja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suvom, hladnom i tamnom mjestu. Temperatura vazduha ne bi trebalo da prelazi 25 ℃. Rok trajanja sastava u zatvorenim ampulama je 3 godine, za tablete - 5 godina.

Analogi

Postoje desetine lijekova koji imaju svojstva slična onima lijekova. Za njegovu zamjenu liječnici preporučuju Solian, Betamax, Sulpirid, Prosulpin i druge proizvode. Direktan sinonim za kompoziciju Tiapridal francuske proizvodnje je ruski Tiaprid. Njihova uputstva za upotrebu su slična.

1 tableta:

aktivna tvar: tiaprid hidrohlorid - 111,1 mg (odgovara bazi tiaprida - 100 mg);
pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 46,4 mg; krompirov skrob - 18 mg; povidon (medicinski PVP niske molekularne težine) - 1,8 mg; magnezijum stearat - 2,7 mg.

Tablete, 100 mg. 10 tab. u blister traci od PVC folije i aluminijske folije. 30 tab. u tegli od stakla za zaštitu od svetlosti. 1 limenka, 2 ili 3 blistera se stavljaju u kutiju od kartona.

farmakološki efekat

Antipsihotik.

Doziranje Tiaprida

Unutra, samo za odrasle i djecu stariju od 6 godina. Minimalna efektivna doza se uvijek mora odabrati. Ako stanje pacijenta dozvoljava, liječenje treba započeti niskom dozom, postupno je povećavajući.

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starijoj dobi: odrasli - 200-300 mg / dan, tok liječenja 1-2 mjeseca; u starijoj dobi - 50 mg 2 puta dnevno. Doza se može postepeno povećavati za 50-100 mg svaka 2-3 dana do maksimalne dnevne doze od 300 mg.

Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom: odrasli - 300-800 mg / dan. Liječenje treba započeti s dozom od 25 mg/dan, a zatim je polako povećavati dok se ne postigne minimalna efektivna doza. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega sa Cl kreatininom

Sindrom intenzivne kronične boli: Uobičajena doza za odrasle je 200-400 mg/dan.

Poremećaji ponašanja s agitacijom i agresivnošću kod djece starije od 6 godina: doza je 100-150 mg / dan.

Praškasta supstanca

- Oralni rastvor

- Pilule

- Otopina za intramuskularnu injekciju

- Kapsule 50 mg

- rastvor za intramuskularnu injekciju 100 mg/2 ml; 50 mg/ml

- Oralni rastvor 0,5%

- Tablete 200 mg

Indikacije za upotrebu lijeka Tiaprid

Pilule

odrasli:

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starosti;

Sindrom intenzivne hronične boli.

Odrasli i djeca starija od 6 godina:

Razne vrste koreje;

Gilles de la Touretteov sindrom.

Djeca starija od 6 godina: poremećaj ponašanja sa agitacijom i agresivnošću.

Hiperkinetički i diskinetički sindrom (uključujući primenu antipsihotika (neuroleptika), parkinsonizam, vaskularnog porekla, tardivne diskinezije):

Akutna i kronična koreja;

Nervous tic;

Senilna motorička nestabilnost;

Glavobolja (neurogenog porijekla);

Poremećaj ponašanja (alkoholizam);

Psihomotorna agitacija;

Poremećaji ponašanja u starijoj dobi;

Alkoholna psihoza;

Simptomi ustezanja (alkoholizam, ovisnost o drogama);

Sindrom hronične boli (uključujući artralgiju, spastični bol u ekstremitetima, bol kod pacijenata sa rakom, bol neurotičnog porekla).

Oblik oslobađanja lijeka Tiaprid

tablete 100 mg; tegla (tegla) od tamnog stakla 30, pakovanje od kartona 1;

Tablete 100 mg; blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 3;

Dozni oblik i sastav
Tablete 1 tab.
aktivna supstanca:
tiaprid hidrohlorid (u smislu tiapridne baze) 100 mg
pomoćne supstance: mlečni šećer (laktoza); krumpirov škrob; Medicinski PVP niske molekularne težine (povidon); magnezijum stearat
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 1 ml
aktivna supstanca:
tiaprid hidrohlorid (u smislu tiaprida) 50 mg
pomoćne tvari: natrijum hlorid; voda za injekcije

Farmakodinamika lijeka Tiaprid

Antipsihotik (neuroleptik), ima hipnotički, sedativni, analgetski efekat. Eliminiše diskinezije centralnog porekla. Ima izražen analgetski učinak i kod interoceptivnog i kod eksteroceptivnog bola. Antipsihotički efekat je posledica blokade dopaminskih D2 receptora u mezolimbičkom i mezokortikalnom sistemu. Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog stabla; antiemetičko djelovanje - blokada dopaminskih D2 receptora u zoni okidača centra za povraćanje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Farmakokinetika lijeka Tiaprid

Bioraspoloživost je 75%. Imenovanje neposredno prije obroka povećava bioraspoloživost za 20%, a Cmax u plazmi za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti.

Nakon oralne primjene tiaprida u dozi od 200 mg, Cmax u plazmi je 1,3 μg/ml i postiže se za 1 sat; nakon intramuskularne injekcije od 200 mg (2,5 μg / ml) - za 30 minuta.

Vezivanje na proteine plazme i eritrocite je slabo. Raspodjela u tijelu se javlja brzo (manje od 1 sata). Prodire u BBB i placentnu barijeru. Prilikom uzimanja tableta ne dolazi do kumulacije. Kod životinja, kada su proučavane u obliku tableta, uočeno je prodiranje u mlijeko, s omjerom koncentracija u mlijeku i krvi od 1:2; kada se koristi otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, tiaprid također prodire u majčino mlijeko (koncentracija je 50% plazme).

Metabolizira se u jetri. Metabolizam tiaprida je vrlo mali - 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. T1/2 iz plazme iznosi 2,9 sati kod žena i 3,6 sati kod muškaraca. Izlučivanje se javlja uglavnom urinom, a bubrežni Cl doseže 330 ml/min. Kod hronične bubrežne insuficijencije stepen smanjenja izlučivanja korelira sa vrednošću Cl kreatinina.

Upotreba lijeka Tiaprid tokom trudnoće

Lijek je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja.

Nema podataka o dejstvu antipsihotika koji se koriste tokom trudnoće na mozak fetusa (poželjno je ne koristiti tiaprid tokom trudnoće).

Međutim, ako se lijek i dalje koristi tijekom trudnoće, preporučuje se ograničiti dozu i trajanje liječenja ako je moguće.

Uz produženo liječenje i/ili primjenu visokih doza i/ili u kasnoj trudnoći, opravdana je kontrola neuroloških funkcija novorođenčeta.

Nije poznato da li tiaprid prelazi u majčino mlijeko, stoga se preporučuje prekid dojenja dok uzimate lijek.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Tiaprid

Preosjetljivost na tiaprid ili druge komponente lijeka;

Dijagnostikovan ili sumnjiv feohromocitom;

Trudnoća (I trimestar);

Period laktacije;

Dječija dob (za tablete - do 6 godina; - do 7 godina);

Hipertenzivna kriza;

Teško oštećenje bubrega i/ili jetre.

Dijagnosticirani ili sumnjivi tumori zavisni od prolaktina kao što su prolaktinom hipofize i rak dojke

Kombinacija sa sultopridom;

Kombinacija sa dopaminergičkim agonistima (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), sa izuzetkom pacijenata sa Parkinsonovom bolešću;

Kombinacija sa lijekovima koji mogu uzrokovati srčane aritmije: antiaritmicima klase Ia (kinidin, hidrokinidin, disopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihotici (tioridazin, hlorpromazin, levomepromirizidol, piramida, triflulupemirisamozid, , droperidol), kao i sa sljedećim lijekovima: levodopa, bepridil, cisaprid, difemanil, eritromicin, mizolastin, vinkamin za intravensku primjenu, sparfloksacin, moksifloksacin (vidjeti Interakcije).

Pažljivo:

Zajedničko za oba oblika doziranja:

Hronična bubrežna insuficijencija. Prilikom upotrebe potrebno je smanjiti dozu i povećati opservaciju (pogledati "Doziranje i primjena");

Epilepsija, zbog mogućnosti snižavanja praga napadaja;

Kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije;

Parkinsonova bolest;

Starije godine.

Za tablete (opciono):

Zajednička upotreba lijekova koji sadrže alkohol;

Kod bradikardije (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemije, kongenitalnog produženja QT intervala, kao i kod kombinovane upotrebe lekova koji mogu izazvati tešku bradikardiju (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemiju, smanjenu srčanu provodljivost ili produženje QT intervala.

Nuspojave lijeka Tiaprid

Za tablete

Astenija, umor, pospanost, nesanica, agitacija, psihomotorna agitacija, apatija, vrtoglavica, glavobolja, povišen krvni pritisak, Parkinsonov sindrom - tremor, bradikinezija, hipersalivacija. Mnogo rjeđe: rana diskinezija i distonija (spastični tortikolis, okulogirne krize, trzmus), akatizija. Ovi simptomi su obično reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili primjene antiholinergičkih antiparkinsonika. Tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova), koja se javlja pri dugotrajnoj upotrebi (antiholinergički antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogoršati stanje pacijenta). Hiperprolaktinemija i srodni poremećaji (manje od 0,2%): amenoreja, galaktoreja, oticanje grudi, bol u grudima, impotencija ili poremećaj ejakulacije; povećanje telesne težine, produženje QT intervala, atrijalna fibrilacija, posturalna hipotenzija, maligni neuroleptički sindrom.

Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu

Pospanost, povećan umor, smanjen tonus mišića, agitacija, ekstrapiramidni simptomi, maligni neuroleptički sindrom, rane diskinezije (spastični tortikolis, trzmus, okulomotorni poremećaji) i tardivne diskinezije; fenomeni hiperstimulacije (pojačana anksioznost ili pogoršanje halucinantno-deluzionih simptoma kod pacijenata sa shizofrenijom); alergijske kožne reakcije, ortostatska hipotenzija, debljanje, hiperprolaktinemija, smanjena potencija, ginekomastija, amenoreja, galaktoreja, frigidnost, hipertermija.

Doziranje i primjena lijeka Tiaprid

Pilule

Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom: odrasli - 300-800 mg / dan. Liječenje treba započeti s dozom od 25 mg/dan, a zatim je polako povećavati dok se ne postigne minimalna efektivna doza.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega: ako je Cl kreatinin<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Sindrom intenzivne kronične boli: djeca starija od 6 godina - 3-6 mg / kg / dan. Uobičajena doza za odrasle je 200-400 mg / dan.

Poremećaji ponašanja s agitacijom i agresivnošću kod djece starije od 6 godina: doza je 100-150 mg / dan.

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

U / u ili u / m.

Neprekidni bol: -200-400 mg / dan.

U delirijusnom (pre-relirijskom) stanju: svakih 4-6 sati u dnevnoj dozi od 400-1200 mg (do maksimalno 1800 mg).

Sa Cl kreatininom<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Djeca od 7 godina i starija - 100-150 mg / dan. Ovu dozu možete povećati na maksimalno 300 mg dnevno.

Predoziranje Tiapridom

Za tablete

Simptomi: pretjerana sedacija, pospanost, depresija svijesti do kome, arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi.

Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska i detoksikaciona terapija, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija (posebno srčane aktivnosti - rizik od produženja QT intervala) do potpunog nestanka simptoma intoksikacije. Kada se pojave teški ekstrapiramidni simptomi, potrebno je antiholinergičko liječenje. Budući da se tiaprid slabo dijalizira, hemodijaliza se ne preporučuje za uklanjanje tvari. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.

Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu

Simptomi: jaka sedacija, ekstrapiramidni poremećaji.

Liječenje: ukidanje lijekova, propisivanje antiholinergika.

Interakcija lijeka Tiaprid s drugim lijekovima

Za tablete

Kada se koristi u kombinaciji s antiaritmičkim lijekovima, kao i lijekovima koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju, moguće je povećati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije. Istodobna primjena s antihipertenzivima povećava rizik od posturalne hipertenzije.

Postoji međusobni antagonizam djelovanja levodope i antipsihotika. Kod pacijenata sa Parkinsonovom bolešću preporučuje se upotreba minimalne efektivne doze levodope i tiaprida.

Dopaminergički agonisti mogu izazvati ili pogoršati psihotične poremećaje. Ako je potrebno liječenje antipsihoticima za bolesnika s Parkinsonovom bolešću koji prima dopaminergički lijek, dozu potonjeg treba postupno smanjivati do otkazivanja (nagli prekid može dovesti do razvoja malignog neuroleptičkog sindroma).

Lijekovi koji inhibiraju funkciju centralnog nervnog sistema kada se uzimaju zajedno sa tiapridom, pojačavaju inhibitorni efekat.

Alkohol pojačava sedativni učinak antipsihotika.

Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu

Pojačava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem (narkotični analgetici, barbiturati, antihistaminici, benzodiazepini), kao i ACE inhibitora i drugih antihipertenzivnih lekova. Nekompatibilno sa levodopom i etanolom.

Posebne upute kada uzimate lijek Tiaprid

Za tablete

Maligni neuroleptički sindrom: karakterizira bljedilo, hipertermija, ukočenost mišića, disfunkcija perifernog nervnog sistema, poremećena svijest. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao što su pojačano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, poput dehidracije ili organskog oštećenja mozga, uprkos činjenici da se takav učinak antipsihotika može objasniti idiosinkrazijom, očigledno su predisponirajući.

Produženje QT intervala: tiaprid uzrokuje produženje QT intervala ovisno o dozi. Poznato je da ovaj efekat povećava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; povećava se na pozadini bradikardije, s hipokalemijom, kao iu slučaju urođenog ili stečenog dugog QT intervala (kombinacija s lijekovima koji produžavaju QTc interval). Prije upotrebe lijeka potrebno je korigirati hipokalemiju, osim toga pratiti kliničku sliku, ravnotežu elektrolita i EKG.

U slučaju ekstrapiramidnog sindroma uzrokovanog neurolepticima, umjesto upotrebe dopaminergičkih agonista treba propisati antiholinergike.

Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu

Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od uzimanja etanola i biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Uslovi skladištenja lijeka Tiaprid

Lista B. Na suvom, tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 30°C.

Rok trajanja lijeka Tiaprid

Pripadnost lijeka Tiaprid ATX klasifikaciji:

N Nervni sistem

N05 Psiholeptici

N05A Antipsihotici

Oblik doziranja: & nbsp tablete Sastav:

1 tableta sadrži aktivnu tvar - 111,1 mg tiaprid hidrohlorida (u odnosu na bazu tiaprida - 100,0 mg). pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 46,4 mg. krompirov skrob - 1 8,0 mg. povidon (medicinski polivinilpirolidon niske molekularne težine) - 1,8 mg. magnezijum stearat - 2,7 mg.

Opis:

Tablete bijele ili bijele boje sa blagim žućkastim nijansama

ravno-cilindričnog oblika sa zakošenim.

Farmakoterapijska grupa:Antipsihotik (neuroleptik) ATX: & nbsp farmakodinamika:

Antipsihotik (neuroleptik); ima hipnotičko, sedativno, analgetsko djelovanje. Eliminiše diskinezije centralnog porekla. Ima izražen analgetski efekat, kako za interoceptivni tako i za eksteroceptivni bol. Antipsihotički efekat nastaje zbog blokade dopaminskih 02-receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sistema. Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenergičkih receptora retikularne formacije moždanog stabla; antiemetički učinak - blokada dopamin 02-receptora triger zone centra za povraćanje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora u hipotalamusu.

Farmakokinetika:

Nakon oralne primjene 200 mg tiaprida, maksimalna koncentracija lijeka u plazmi!, 3 μg/ml - postiže se za 1 sat.

Bioraspoloživost tableta je 75%. Kada se uzima neposredno prije obroka, bioraspoloživost se povećava za 20%, a maksimalna koncentracija u plazmi za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti.

Raspodjela u tijelu je brza (manje od 1 sata). Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i kroz placentu, ne dolazi do kumulacije. Kod životinja je zabilježena penetracija lijeka u mlijeko, s omjerom koncentracija u mlijeku i krvi 1:2.

Veza sa proteinima plazme i eritrocitima je slaba. Metabolizam tiaprida je vrlo nizak: 70% doze se nalazi nepromijenjeno u urinu. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 2,9 sati kod žena i 3,6 sati kod muškaraca. Izlučivanje se javlja uglavnom urinom, a bubrežni klirens dostiže 330 ml/min.

Indikacije:

Kod odraslih:

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starijoj dobi.

Kod odraslih i djece starije od 6 godina:

Razne vrste koreje, Gilles de la Touretteov sindrom.

Kod djece starije od 6 godina:

Poremećaji ponašanja sa agitacijom i agresivnošću.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na tiaprid ili druge komponente lijeka.

Dijagnosticirani ili sumnjivi tumori zavisni od prolaktina, kao što su prolaktinom hipofize i rak dojke.

Dijagnostikovan feohromocitom ili sumnja na feohromocitom.

U kombinaciji sa sultopridom.

Trudnoća (I trimestar).

Period laktacije.

Uzrast djece (do 6 godina).

Hipertenzivna kriza.

Teško oštećenje bubrega i/ili jetre.

U kombinaciji sa lekovima koji mogu izazvati srčane aritmije: antiaritmicima klase 1a (, hidrokinidin, disopirampd) i klase III (, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihoticima (cijamemazin, pimozid,), kao i sa sledećim lekovima:, bepridil, cisaprid, difemanil, mizolastin, intravenski,. (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“),

Pažljivo:

Hronična bubrežna insuficijencija. Prilikom upotrebe potrebno je smanjiti dozu i povećati opservaciju (vidjeti. Doziranje i primjena);

Epilepsija, zbog mogućnosti snižavanja praga napadaja; Kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije;

Parkinsonova bolest;

Zajednička upotreba lijekova koji sadrže alkohol;

U starijoj dobi, s bradikardijom (rjeđe 55 otkucaja / min), hipokalemijom, urođenim produženjem QT intervala, kao i uz kombiniranu primjenu lijekova koji mogu uzrokovati tešku bradikardiju (manje od 55 otkucaja / min), hipokalemiju. smanjena srčana provodljivost ili produženje QT intervala.

Trudnoća i dojenje:

Lijek je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja.

Nema podataka o dejstvu antipsihotika koji se koriste tokom trudnoće na fetalni mozak (po mogućnosti da se ne koriste tokom trudnoće).

Međutim, ako se lijek i dalje koristi tijekom trudnoće, preporučuje se ograničiti dozu i trajanje liječenja ako je moguće.

Uz produženo liječenje i/ili primjenu visokih doza i/ili u kasnoj trudnoći, opravdana je kontrola neuroloških funkcija novorođenčeta.

Laktacija

Nije poznato da li prelazi u majčino mleko, pa se preporučuje prekid dojenja tokom uzimanja leka.

Način primjene i doziranje:

Samo za odrasle i djecu stariju od 6 godina.

Minimalna efektivna doza se uvijek mora odabrati. Ako stanje pacijenta dozvoljava, liječenje treba započeti niskom dozom, a zatim je postepeno povećavati.

Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starijoj životnoj dobi:

Starije osobe: 50 mg dva puta dnevno. Doza se može postepeno povećavati za 50-100 mg svaka 2-3 dana do maksimalne dnevne doze od 300 mg.

Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom Za odrasle: 300 - 800 mg / dan

Liječenje treba započeti dozom od 25 mg dnevno, a zatim je polako povećavati dok se ne postigne minimalna efektivna doza.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega: ako je klirens kreatinina ispod 20 ml/min, dnevnu dozu lijeka treba odrediti ovisno o težini zatajenja bubrega: primijeniti polovinu doze s klirensom kreatinina 11-20 ml/min i četvrtinu doza sa klirensom kreatinina 10 ml/min...

Kod djece starije od 6 godina: 3-6 mg / kg / dan

Sindrom intenzivne hronične boli.

Uobičajena doza za odrasle je 200 do 400 mg/dan.

Poremećaji ponašanja s agitacijom i agresivnošću kod djece starije od 6 godina - doza je 100-150 mg / dan.

Nuspojave:

Astenija, umor

Pospanost

Nesanica

Agitacija, psihomotorna agitacija Apatična stanja Vrtoglavica Glavobolja

Parkinsonov sindrom: tremor, povišen krvni pritisak, bradikinezija. hipersalivacija.

Mnogo rjeđe:

Rana diskinezija i distonija (spastični tortikolis, okulogirične krize, trzmus), akatizija.

Ovi simptomi su obično reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili primjene antiholinergičkih antiparkinsonika.

Tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova) koja nastaje dugotrajnom upotrebom (antiholijergični antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogoršati stanje pacijenta).

Hiperprolaktinemija i povezani poremećaji (manje od 0,2%): amenoreja, galaktoreja, oticanje dojki, bol u grudima, impotencija ili poremećaji ejakulacije,

Povećanje telesne težine,

Produženje QT intervala,

Atrijalna fibrilacija

Posturalna hipotenzija

Maligni neuroleptički sindrom.

predoziranje:

Simptomi: pretjerana sedacija, pospanost, depresija svijesti do kome,

arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi.

Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca (u slučaju trovanja tabletama),

simptomatska i detoksikaciona terapija, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija (posebno srčane aktivnosti (rizik od produženja QT intervala) do potpunog nestanka simptoma intoksikacije. Ukoliko se pojave teški ekstrapiramidni simptomi antiholinergičko liječenje.

Budući da se slabo dijalizira, hemodijaliza se ne preporučuje za uklanjanje tvari. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.

interakcija:

Kada se koristi u kombinaciji s antiaritmičkim lijekovima, moguće je povećati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije.

Alkohol pojačava sedativni učinak antipsihotika.

Postoji zajednički antagonizam djelovanja levodope i antipsihotika. Kod pacijenata sa Parkinsonovom bolešću preporučuje se upotreba minimalne efektivne doze levodope i tiaprida.

Lijekovi koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju kada se uzimaju zajedno s tiapridom mogu povećati rizik od ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije. Istodobna primjena s antihipertenzivima povećava rizik od posturalne hipertenzije. Lijekovi koji inhibiraju funkcije centralnog nervnog sistema, kada se uzimaju zajedno sa tiapridom, pojačavaju inhibitorni efekat.

Specialne instrukcije:

Maligni neuroleptički sindrom: Maligni neuroleptički sindrom, karakteriziran bljedilo, hipertermija, ukočenost mišića, disfunkcija perifernog nervnog sistema, oštećenje svijesti. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao što su pojačano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, poput dehidracije ili organskog oštećenja mozga, uprkos činjenici da se takav učinak antipsihotika može objasniti idiosinkrazijom, očigledno su predisponirajući.