Tiapridal. Tiaprid tabletės - naudojimo instrukcijos Tiaprid nervų sistemos gydymui

Bruto formulė

C15H24N2O4S

Medžiagos Tiaprid farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

51012-32-9

Medžiagos tiaprido charakteristikos

Netipinis antipsichozinis vaistas iš pakeistų benzamidų grupės. Balti arba balti su gelsvu atspalviu kristaliniai milteliai. Lengvai ištirpinkime vandenyje, tai šiek tiek — etilo alkoholyje.

Farmakologija

farmakologinis poveikis- analgetikai, antipsichoziniai, anksiolitikai, neuroleptikai, migdomieji, raminamieji.

Jis selektyviai blokuoja mezolimbinės ir mezokortikinės sistemos dopamino D 2 receptorius (mažai veikia D 1 receptorius). Raminamąjį poveikį sukelia smegenų kamieno retikulinio formavimo adrenoreceptorių blokada; antiemetikas - vėmimo centro trigerinės zonos D 2 receptorių blokada; hipoterminė - pagumburio dopamino receptorių blokada.

Pašalina centrinės kilmės diskineziją. Slopina produktyvius simptomus, įskaitant. su organinėmis smegenų ligomis. Pagerina pagyvenusių pacientų pažinimo funkciją. Jis turi ryškų analgetinį poveikį esant intero- ir eksteroceptiniam skausmui. Sustiprina kitų antipsichozinių vaistų veikimą, nepadidindamas ekstrapiramidinių simptomų. Gali sumažinti traukulių slenkstį pacientams, sergantiems epilepsija.

Vartojant per burną, jis greitai absorbuojamas, valgymas sumažina absorbciją. Išgertas C max pasiekiamas po 1 valandos, po 200 mg dozės injekcijos į raumenis - po 30 minučių ir yra 2,5 μg / ml. Kraujyje jis praktiškai nesijungia su baltymais, silpnai jungiasi su eritrocitais. Jis greitai (mažiau nei per 1 valandą) pasiskirsto daugelyje audinių ir organų, praeina per BBB ir hematoplacentinį barjerą. Vidutiniškai biotransformuojamas: 70% dozės randama šlapime nepakitusio. T 1/2 yra 2,9-3,6 val.Išsiskiria per inkstus. Pažeidžiant inkstų išskyrimo funkciją, išskyrimo sumažėjimo laipsnis koreliuoja su kreatinino klirenso dydžiu.

Medžiagos Tiaprido panaudojimas

Hiperkinetinis ir diskinezinis sindromas (kraujagyslinės kilmės, vėlyvoji diskinezija, Tourette sindromas, ūminė ir lėtinė chorėja, įskaitant Hetingtono chorėją, nervinis tikas), tremoras, neurogeninės kilmės galvos skausmas, stiprus skausmo sindromas, psichomotorinis disbalansas / susijaudinimas, įskaitant val. senatvėje, elgesio sutrikimai (reaktyvūs, senatvėje, sergant alkoholizmu, įskaitant agresyvumą), ūminė alkoholinė psichozė su autonominiais sutrikimais, abstinencijos simptomai pacientams, sergantiems alkoholizmu ir priklausomybe nuo narkotikų.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas, įskaitant. su kitais benzamido dariniais, feochromocitoma (įskaitant įtariamą), nėštumo, žindymo laikotarpiu.

Taikymo apribojimai

Epilepsija, sunkus inkstų nepakankamumas, Parkinsono liga, sunkios širdies ir kraujagyslių ligos.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kontraindikuotinas nėštumo metu. Gydymo metu žindymą reikia nutraukti.

Tiaprido medžiagos šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: nuovargis, mieguistumas, susijaudinimas, vėlyvoji diskinezija, ūminis neurolepsinis sindromas (akatizija, spazminės reakcijos, trizmas, okulomotoriniai sutrikimai, raumenų rigidiškumas ir kt.), piktybinis neurolepsinis sindromas (hipertermija iki 40°C, generalizuotas raumenų rigidiškumas, somatovegetaciniai sutrikimai).

Iš Urogenitalinės sistemos: amenorėja, galaktorėja, hiperprolaktinemija, ginekomastija, impotencija, frigidiškumas.

Kiti: ortostatinė hipotenzija, svorio padidėjimas, alerginės odos reakcijos.

Sąveika

Stiprina centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (opioidinių analgetikų, barbitūratų, antihistamininių preparatų, benzodiazepinų), klonidino poveikį. Kartu vartojant antihipertenzinius vaistus, įskaitant. AKF inhibitorių, padidėja ortostatinės hipotenzijos rizika. Nesuderinamas su alkoholiu ir levodopa.

Navigacija

Vaistas "Tiapridal" yra neuroleptikas, turintis raminamųjų, antipsichozinių, migdomųjų ir analgetinių savybių. Tai prancūzų gamintojo gaminys, kurį mūsų šalyje atstovauja sinonimas „Tiaprid“. Vaistai turi beveik panašias savybes ir gali pakeisti vienas kitą nepakenkiant gydymo kokybei. Prieš pradėdami gydymo kursą, turėtumėte gauti gydytojo rekomendacijas ir perskaityti Tiapridal vartojimo instrukcijas. Antipsichozinis vaistas yra dviejų dozavimo formų, kurių kiekviena turi savo ypatybes.

Vaistas "Tiapridal" yra neuroleptikas, turintis raminamųjų, antipsichozinių, migdomųjų ir analgetinių savybių.

Sudėtis

Pagrindinė veiklioji vaisto medžiaga yra tiaprido hidrochloridas. Tablečių pavidalu kaip pagalbiniai komponentai yra celiuliozė, manitolis, povidonas, silicio dioksidas, magnio stearatas. Tiaprido tirpale distiliuotas vanduo ir natrio chloridas veikia kaip papildomos medžiagos.

Išleidimo forma

Vaistas "Tiaprid" tablečių pavidalu yra apvalūs baltos arba kreminės spalvos elementai su nuožulnomis. Viename paviršiuje yra išraiža „T100“, antrame – skersinė linija. Produktai gali skleisti nedidelį medicininį kvapą. Vienoje tabletėje yra 100 mg pagrindinės medžiagos.

Tiaprid tirpalas yra skaidrus, bespalvis, supakuotas į 2 ml stiklines ampules.

Tirpalas "Tiaprid" yra skaidrus, bespalvis, supakuotas į stiklines 2 ml tūrio ampules. Vienoje talpyklėje yra 100 mg veikliosios medžiagos. Kiekvienoje ampulėje yra du žymėjimo žiedai ir lūžio taškas.

farmakologinis poveikis

"Tiapridalis" (arba "Tiapridas") yra neuroleptikų - psichotropinių vaistų, skirtų kovai su psichoziniais sutrikimais, grupės dalis. Vaistas turi ryškų nerimą mažinantį poveikį, gali sumažinti skausmą ir centrinės kilmės diskineziją.

Atskirai jis sukelia migdomąjį ir raminamąjį poveikį, gebėjimą slopinti vėmimo centrą smegenyse ir sustabdyti apsinuodijimo alkoholiu požymius.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Kompozicijos terapinis poveikis pasiekiamas dėl selektyvaus blokuojančio poveikio dopamino receptoriams centrinės nervų sistemos pagumburio, limbinėse ir žievės srityse. Dėl viso to vaistai neslopina paciento sąmonės, neturi neigiamo poveikio jo intelekto lygiui. Kompozicijos priėmimas, priešingai, gali grąžinti vyresnio amžiaus žmonėms mąstymo aiškumą.

Terapinis kompozicijos poveikis pasiekiamas dėl selektyvaus blokuojančio poveikio dopamino receptoriams pagumburyje.

Suleidus į raumenis 200 mg veikliosios medžiagos tūrio, didžiausia tiaprido koncentracija fiksuojama po pusvalandžio. Vartojant per burną tą patį vaisto kiekį Tiapridal tablečių pavidalu, laikas pailgėja iki 1 valandos. Parenteraliniu būdu vartojant kompoziciją, jo kiekis kraujo plazmoje yra du kartus didesnis nei būdingas vaisto vartojimui viduje.

Vartojant Tiaprid tabletes, pagrindinio komponento biologinis prieinamumas yra 75%. Duomenys gali padidėti iki 95%, jei vaistą geriate prieš pat valgį. Šis metodas taip pat padidina veikliosios medžiagos koncentraciją kraujo plazmoje 40%.

Kompozicijai pasiskirstyti organizme užtrunka mažiau nei valandą. Tiapridas prasiskverbia per placentą ir kraujo-smegenų barjerą, teoriškai jo patenka į žindančios moters pieną. Veiklioji medžiaga nesikaupia audiniuose. Jis prastai apdorojamas ir daugiausia išsiskiria per inkstus. Iki 70% pagrindinio komponento randama šlapime nepakitusio pavidalo. Moterims vaisto pusinės eliminacijos laikas yra apie 3 valandas, vyrams – 30-40 minučių ilgesnis.

Vaistas daugiausia išsiskiria per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Vaistas skiriamas suaugusiems ir vaikams. Dozavimo forma parenkama atsižvelgiant į paciento amžių, jo sveikatos būklę, diagnozę, problemos sunkumą. Vaistas gali būti naudojamas kaip monoterapijos arba integruoto požiūrio dalis.

"Tiapridal" tabletės skiriamos tokioms sąlygoms:

nemotyvuota agresija, ypatingas psichomotorinio susijaudinimo laipsnis. Vaistas padeda susidoroti su tokiomis apraiškomis senatvinės demencijos, lėtinio alkoholizmo fone;
stiprus lėtinio pobūdžio skausmas, kurio nesustabdo kiti vaistai;
įvairios chorėjos formos;
Gilles de la Tourette sindromas;
vėlyvojo ar spontaninio tipo diskinezija;
padidėjęs agresyvumas ir susijaudinimas vaikystėje.

Esant nemotyvuotai agresijai, skiriamos tabletės.

Tirpalas "Tiaprid" labiau tinka intensyvioms būklėms palengvinti, turint ryškų klinikinį vaizdą. Jis dažniausiai vartojamas vyresnio amžiaus žmonių ir sergančiųjų lėtiniu alkoholizmu elgesio sutrikimams gydyti. Priemonė rodo gerą poveikį, jei ji naudojama siekiant sumažinti nuolatinio skausmo sindromo stiprumą.

Kontraindikacijos

Prieš pradėdami vartoti vaistą, turite įsitikinti, kad nėra jokių gydymo draudimų. Kai kuriomis sąlygomis įrankį naudoti draudžiama, o kitomis sąlygomis reikia būti ypač atsargiems. Atsižvelgiant į cheminės sąveikos su kitais vaistais pobūdį, Tiapridal turi būti įtrauktas į sudėtinių metodų sudėtį.

Kontraindikacijos vartoti vaistą "Tiaprid":

netoleravimas agento komponentams;
nuo prolaktino priklausomų navikų buvimas arba įtarimas dėl jų vystymosi;
feochromocitoma arba įtarimas dėl jos;
hipertenzinė krizė;
sunkios formos kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sumažėjimas;
nėštumas pirmąjį trimestrą, žindymo laikotarpis;
paciento amžius yra jaunesnis nei 6 metų tabletėms, jaunesnis nei 18 metų Tiaprid tirpalui;
sultoprido, dopamino receptorių antagonistų ir vaistų, galinčių sukelti širdies ritmo sutrikimą, vartojimas;
gerybiniai ar piktybiniai navikai smegenyse, antinksčiuose.

Atsargiai, gydymas vaistu "Tiaprid" atliekamas, jei pacientas yra sirgęs epilepsija ir širdies ir kraujagyslių ligomis dekompensacijos stadijoje. Esant lėtinėms inkstų patologijoms, gali prireikti koreguoti vaisto dozę.

Gydymui reikalinga medicininė priežiūra, jei pacientas serga parkinsonizmu, bradikardija, hipokalemija, vartoja vaistus, kurių sudėtyje yra etanolio. Vaikų ir pagyvenusių žmonių gydymas dažniausiai atliekamas individualiai.

Šalutiniai poveikiai

Paprastai pacientai gerai toleruoja "Tiaprid" ir "Tiapridal". Rizika susirgti neigiamu organizmo atsaku padidėja ilgai vartojant vaistą arba kai jis vartojamas didžiausiais leistinais kiekiais.

Nepageidaujamų reakcijų, galimų gydant vaistu "Tiaprid" tipai:

neurologiniai – iki 10 % pacientų nurodo padidėjusį nuovargį vartojant vaistus. Taip pat gali atsirasti miego sutrikimų dienos metu, mieguistumas, psichomotorinis susijaudinimas, galvos svaigimas, apatija, galvos skausmai, rankų drebulys;
endokrininė – impotencija, erekcijos ir ejakuliacijos problemos vyrams. Menstruacinio ciklo sutrikimas, frigidiškumas, moterų pieno liaukų patinimas;
iš širdies ir kraujagyslių sistemos - prieširdžių virpėjimas, kraujospūdžio sumažėjimas, EKG modelio pokyčiai;
iš raumenų ir kaulų sistemos - raumenų atsipalaidavimas, jų tonuso sumažėjimas;
metabolinis – pastebimas kūno svorio padidėjimas.

Iki 10% pacientų praneša apie padidėjusį nuovargį vartojant vaistus.

Atskirose situacijose pacientui išsivysto piktybinis neurolepsinis sindromas. Jei paciento kūno temperatūra pakyla be tinkamų priežasčių, vaisto "Tiaprid" vartojimas nutraukiamas ir atliekama išsami diagnozė.

"Tiaprid" instrukcijos: metodas ir dozavimas

Gydymo pradžioje pacientui skiriama minimali vaisto dozė, atsižvelgiant į amžių ir diagnozę. Jei reikia, jie palaipsniui didinami, pasiekiant apatinę gydymo efektyvumo ribą. Bet kokius vaistų vartojimo režimo pakeitimus atlieka gydytojas.

elgesio modelio pažeidimai lėtinio apsinuodijimo alkoholiu fone - 200-300 mg per dieną. Gydymo kursas trunka iki 2 mėnesių ir, jei reikia, kartojamas po gydytojo nurodytos pertraukos. Senyviems pacientams dozę galima sumažinti 30-50 %;
elgesio sutrikimai dėl senatvinės demencijos – pradėti nuo 50 mg veikliosios medžiagos du kartus per dieną. Nesant teigiamos dinamikos, tūris didinamas kas 2-3 dienas 50 mg, kol atsiranda stabilus gydomasis poveikis. Didžiausia paros dozė yra 300 mg;
skausmas, kurio nesustabdo kiti vaistai – iki 400 mg per parą, priklausomai nuo organizmo reakcijos į vaistus;
Gilles de la Tourette sindromas, chorėja - suaugusiems pacientams pradinė dozė yra 25 mg veikliosios medžiagos. Jis palaipsniui didinamas, pasiekiant minimalų terapinį tūrį. Paprastai terapinė dozė yra 300–800 mg komponento. Vaikams nuo 6 metų vaistų kiekis parenkamas individualiai pagal formulę 3-6 mg 1 kg kūno svorio per dieną;
nerimas, dirglumas ir agresyvumas vaikystėje - nuo 100 iki 150 mg vaisto "Tiaprid" per dieną. Požiūrių skaičių nustato gydytojas.

Jei vartojant geriamąją vaisto formą nėra rezultato arba pacientas turi rijimo problemų, jis pereina prie injekcinio tirpalo. Šis gaminys skirtas tik suaugusiems. Manipuliacijos atliekamos prižiūrint gydytojui. Kompozicija įvedama į veną arba į raumenis, laikantis minimalios veiksmingos dozės.

Tirpalo „Tiaprid“ taikymo ypatybės:

delyras arba prieš jį buvusi būklė – iki 1200 mg per parą. Injekcijos į veną arba į raumenis atliekamos kas 4-6 valandas. Jei reikia, vaisto tūris gali būti padidintas iki 1800 mg. Gydymas turi būti atliekamas ligoninėje, kontroliuojant kreatinino klirensą;
senyvo amžiaus žmonių terapija - iki 300 mg per parą. Vienkartinė dozė neturi viršyti 100 mg. Minimalus intervalas tarp injekcijų yra 6 valandos.

Kitais atvejais laikykitės tų dozių, kurios būdingos tabletėms. Galimybę derinti dvi dozavimo formas nustato gydytojas.

Injekcijos į veną atliekamos kas 4-6 valandas.

Perdozavimas

Gydymo taisyklių pažeidimas gali sukelti perdozavimą. Tirpalo ir tablečių atveju avarinės situacijos rizika yra maždaug vienoda ir vienodai pavojinga. Apsinuodijimo vaistais klinikiniam vaizdui būdingas patologinis mieguistumas, kraujospūdžio sumažėjimas. Pacientas patiria pernelyg ryškų raminamąjį vaisto poveikį, akivaizdų motorinės veiklos pokytį raumenų tonuso problemų fone. Nukentėjusiojo sąmonė prislėgta, gali išsivystyti koma.

Priešnuodžio tiaprido nerasta. Hemodializė tokiame fone nepadės. Gydymas susideda iš vaistų vartojimo nutraukimo, skrandžio plovimo, jei vartojate tabletes. Toliau pacientui suteikiama simptominė pagalba, atliekamos intensyvios detoksikacijos priemonės.

Visos manipuliacijos atliekamos kontroliuojant gyvybinius organizmo požymius. Pažeidus motorinį aktyvumą, papildomai skiriami anticholinerginiai vaistai. Pacientas turi likti ligoninėje tol, kol perdozavimo simptomai visiškai išnyks.

Sąveika

Vaisto "Tiaprid" vartojimas kaip sudėtingų terapinių metodų dalis reikalauja didesnio atsargumo. Prieš vartojant bet kokius vaistus neuroleptikų kurso metu, rekomenduojama gauti gydytojo leidimą.

Vartodami vaistą, turite atsiminti, kad tiapridas:

gali sukelti prieširdžių virpėjimą arba skilvelinę aritmiją, kai vartojama kartu su daugeliu antipsichozinių, antiaritminių, antibiotikų ir kraujagysles plečiančių vaistų;
veikiamas etilo alkoholio tampa labai agresyvus ir toksiškas;
yra Levodopos antagonistas. Vaisto "Tiaprid" vartojimas Parkinsono ligai yra įmanomas, tačiau prižiūrint gydytojui ir privalomai koreguojant dozę;
kartu su antihipertenziniais preparatais gali sukelti priklausomybę. Padidina kraujospūdžio kritimo tikimybę, kai kūnas juda iš horizontalios į vertikalią padėtį;
sustiprina medžiagų, kurios slopina centrinę nervų sistemą, savybes.

Vaistas sustiprina medžiagų, kurios slopina centrinę nervų sistemą, savybes.

Apie bet kokių nerimą keliančių simptomų atsiradimą vartojant vaistą „Tiaprid“ su kitais vaistais, reikia pranešti gydytojui. Daugeliu atvejų pakanka pakoreguoti terapines dozes, kad atsikratytų neigiamų pasekmių ir normalizuotas gydymo kursas. Griežtai draudžiama imtis savarankiškų veiksmų simptominio problemų gydymo forma.

Pardavimo sąlygos

"Tiaprid" ir "Tiapridal" išleidžiami tik pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, sausoje, vėsioje, tamsioje vietoje. Oro temperatūra neturi viršyti 25 ℃. Kompozicijos tinkamumo laikas uždarose ampulėse yra 3 metai, tabletės - 5 metai.

Analogai

Yra dešimtys vaistų, kurių savybės yra panašios į vaistą. Norėdami jį pakeisti, gydytojai rekomenduoja Solian, Betamax, Sulpiride, Prosulpin ir kitus produktus. Tiesioginis prancūzų gamybos „Tiapridal“ kompozicijos sinonimas yra rusiškas „Tiapridas“. Jų naudojimo instrukcijos yra panašios.

1 tabletė:

veiklioji medžiaga: tiaprido hidrochloridas - 111,1 mg (atitinka tiaprido bazę - 100 mg);
pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 46,4 mg; bulvių krakmolas - 18 mg; povidonas (PVP mažos molekulinės masės medicininis) - 1,8 mg; magnio stearatas - 2,7 mg.

Tabletės, 100 mg. 10 skirtukas. lizdinėse plokštelėse iš PVC plėvelės ir aliuminio folijos. 30 skirtukas. stikliniame indelyje. 1 indelis, 2 arba 3 lizdinės plokštelės dedamos į kartoninę pakuotę.

farmakologinis poveikis

Antipsichozinis vaistas.

Tiaprido dozavimas

Viduje, tik suaugusiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams. Visada reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę. Jei paciento būklė leidžia, gydymą reikia pradėti nuo mažos dozės, ją palaipsniui didinant.

Psichomotorinis susijaudinimas ir agresyvios būsenos, ypač sergant lėtiniu alkoholizmu arba senatvėje: suaugusiems - 200-300 mg per parą, gydymo kursas 1-2 mėnesiai; vyresnio amžiaus žmonėms - 50 mg 2 kartus per dieną. Dozę galima palaipsniui didinti po 50-100 mg kas 2-3 dienas iki didžiausios 300 mg paros dozės.

Chorea, Gilles de la Tourette sindromas: suaugusiems - 300-800 mg per parą. Gydymą reikia pradėti nuo 25 mg per parą dozės, po to ją lėtai didinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių Cl kreatininas

Intensyvus lėtinio skausmo sindromas: įprastinė dozė suaugusiems yra 200-400 mg per parą.

Elgesio sutrikimai su susijaudinimu ir agresyvumu vyresniems nei 6 metų vaikams: dozė yra 100-150 mg per parą.

Medžiaga-milteliai

- Geriamasis tirpalas

- Tabletės

- Injekcinis tirpalas į raumenis

- 50 mg kapsulės

- Injekcinis tirpalas į raumenis 100 mg / 2 ml; 50 mg/ml

- 0,5% geriamasis tirpalas

- 200 mg tabletės

Vaisto Tiaprid vartojimo indikacijos

Tabletės

Suaugusieji:

Psichomotorinis susijaudinimas ir agresyvios būsenos, ypač sergant lėtiniu alkoholizmu arba senatvėje;

Intensyvus lėtinio skausmo sindromas.

Suaugusieji ir vyresni nei 6 metų vaikai:

Įvairios chorėjos rūšys;

Gilles de la Tourette sindromas.

Vyresni nei 6 metų vaikai: elgesio sutrikimai su susijaudinimu ir agresyvumu.

Hiperkinezinis ir diskinetinis sindromas (įskaitant antipsichozinių vaistų (neuroleptikų) vartojimą), parkinsonizmas, kraujagyslinė kilmė, vėlyvoji diskinezija:

Ūminė ir lėtinė chorėja;

Nervų tikėjimas;

Senatvinis variklio nestabilumas;

Galvos skausmas (neurogeninės kilmės);

Elgesio sutrikimas (alkoholizmas);

Psichomotorinis sujaudinimas;

Elgesio sutrikimai senatvėje;

Alkoholinė psichozė;

Abstinencijos sindromas (alkoholizmas, narkomanija);

Lėtinis skausmo sindromas (įskaitant artralgiją, spazminį galūnių skausmą, vėžiu sergančių pacientų skausmą, neurozinės kilmės skausmą).

Vaisto Tiaprid išleidimo forma

tabletės 100 mg; stiklainis (stiklainis) tamsaus stiklo 30, kartono pakelis 1;

Tabletės 100 mg; lizdinė plokštelė 10, kartoninė pakuotė 3;

Dozavimo forma ir sudėtis
Tabletės 1 skirtukas.
veiklioji medžiaga:
tiaprido hidrochloridas (pagal tiaprido bazę) 100 mg
pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė); bulvių krakmolas; PVP mažos molekulinės masės medicininis (povidonas); magnio stearatas
Injekcinis tirpalas į veną ir į raumenis 1 ml
veiklioji medžiaga:
tiaprido hidrochloridas (tiaprido atžvilgiu) 50 mg
pagalbinės medžiagos: natrio chloridas; injekcinis vanduo

Vaisto Tiaprid farmakodinamika

Antipsichozinis agentas (neuroleptikas), turi migdomąjį, raminamąjį, analgetinį poveikį. Pašalina centrinės kilmės diskineziją. Jis turi ryškų analgezinį poveikį tiek interoceptiniam, tiek eksteroceptiniam skausmui. Antipsichozinis poveikis atsiranda dėl mezolimbinės ir mezokortikinės sistemų dopamino D2 receptorių blokavimo. Raminamąjį poveikį sukelia smegenų kamieno retikulinio formavimo adrenoreceptorių blokada; antiemetinis poveikis - vėmimo centro trigerinės zonos dopamino D2 receptorių blokavimas; hipoterminis poveikis - pagumburio dopamino receptorių blokavimas.

Vaisto Tiaprid farmakokinetika

Biologinis prieinamumas yra 75%. Vartojimas prieš pat valgį padidina biologinį prieinamumą 20%, o Cmax plazmoje - 40%. Senatvėje absorbcija sulėtėja.

Išgėrus 200 mg tiaprido dozę, Cmax plazmoje yra 1,3 μg / ml ir pasiekiama per 1 valandą; po 200 mg (2,5 mcg / ml) injekcijos į raumenis - 30 minučių.

Prisijungimas prie plazmos baltymų ir eritrocitų yra silpnas. Pasiskirstymas organizme vyksta greitai (mažiau nei per 1 valandą). Prasiskverbia per BBB ir placentos barjerą. Vartojant tabletes, kumuliacija nevyksta. Gyvūnams, tiriant tablečių pavidalu, buvo pastebėtas įsiskverbimas į pieną, kai koncentracijos piene ir kraujyje santykis buvo 1:2; vartojant tirpalą, skirtą į veną ir į raumenis, tiapridas taip pat patenka į motinos pieną (koncentracija yra 50% plazmos).

Metabolizuojamas kepenyse. Tiaprido metabolizmas yra labai mažas – 70 % dozės randama šlapime nepakitusio. T1/2 iš plazmos yra 2,9 valandos moterims ir 3,6 valandos vyrams. Išsiskyrimas daugiausia vyksta su šlapimu, o inkstų Cl pasiekia 330 ml / min. Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, išskyrimo sumažėjimo laipsnis koreliuoja su Cl kreatinino reikšme.

Tiaprid vartojimas nėštumo metu

Vaistas yra kontraindikuotinas pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu.

Duomenų apie nėštumo metu vartojamų antipsichozinių vaistų poveikį vaisiaus smegenims nėra (nėštumo metu tiaprido geriau nevartoti).

Tačiau jei vaistas vis dar vartojamas nėštumo metu, jei įmanoma, rekomenduojama apriboti dozę ir gydymo trukmę.

Ilgai gydant ir (arba) vartojant dideles dozes ir (arba) vėlyvojo nėštumo metu, naujagimio neurologinių funkcijų stebėjimas yra pagrįstas.

Nežinoma, ar tiaprido patenka į motinos pieną, todėl vartojant vaistą rekomenduojama nutraukti žindymą.

Kontraindikacijos vartoti vaistą Tiaprid

Padidėjęs jautrumas tiapridui ar kitiems vaisto komponentams;

diagnozuota arba įtariama feochromocitoma;

Nėštumas (I trimestras);

laktacijos laikotarpis;

Vaikų amžius (tabletėms - iki 6 metų; - iki 7 metų);

Hipertenzinė krizė;

Sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas.

Diagnozuoti arba įtariami nuo prolaktino priklausomi navikai, tokie kaip hipofizės prolaktinoma ir krūties vėžys;

Derinys su sultopridu;

Derinys su dopaminerginiais agonistais (amantadinas, apomorfinas, bromokriptinas, kabergolinas, entakaponas, lizuridas, pergolidas, piribedilis, pramipeksolis, kvinagolidas, ropinirolas), išskyrus pacientus, sergančius Parkinsono liga;

Derinys su vaistais, galinčiais sukelti širdies aritmiją: Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, hidrochinidinas, dizopiramidas) ir III klasės (amiodaronas, sotalolis, dofetilidas, ibutilidas), kai kurie vaistai nuo psichozės (tioridazinas, chlorpromazinas, trifluopermazinas,,,,,,,,. pimozidas, haloperidolis, droperidolis), taip pat su šiais vaistais: levodopa, bepridiliu, cisapridu, difemaniliu, eritromicinu, mizolastinu, vinkaminu, vartojamu į veną, sparfloksacinu, moksifloksacinu (žr. „Sąveika“).

Atsargiai:

Bendra abiem dozavimo formoms:

Lėtinis inkstų nepakankamumas. Tepant būtina mažinti dozę ir sustiprinti priežiūrą (žr. „Taikymo būdas ir dozė“);

Epilepsija, dėl galimybės sumažinti priepuolių slenkstį;

Širdies ir kraujagyslių ligos dekompensacijos stadijoje;

Parkinsono liga;

Vyresnio amžiaus.

Tabletėms (neprivaloma):

bendras narkotikų, kurių sudėtyje yra alkoholio, vartojimas;

Sergant bradikardija (mažiau nei 55 k./min.), hipokalemija, įgimtu QT intervalo pailgėjimu, taip pat kartu vartojant vaistus, kurie gali sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 k./min.), hipokalemija, sumažėjusiu širdies laidumu arba pailgėjimu. QT intervalo.

Šalutinis vaisto Tiaprid poveikis

Tabletėms

Astenija, nuovargis, mieguistumas, nemiga, susijaudinimas, psichomotorinis sujaudinimas, apatiškos būsenos, galvos svaigimas, galvos skausmas, padidėjęs kraujospūdis, Parkinsono sindromas – tremoras, bradikinezija, padidėjęs seilėtekis. Daug rečiau: ankstyva diskinezija ir distonija (spazinis tortikolis, okulogerinės krizės, trismas), akatizija. Šie simptomai paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą arba paskyrus anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo. Vėlyvoji diskinezija (stereotipiniai nevalingi liežuvio, veido ir galūnių judesiai), atsirandanti ilgai vartojant (anticholinerginiai vaistai nuo parkinsonizmo, skiriami kaip korektoriai, gali pabloginti paciento būklę). Hiperprolaktinemija ir susiję sutrikimai (mažiau nei 0,2%): amenorėja, galaktorėja, krūtų patinimas, krūtinės skausmas, impotencija arba sutrikusi ejakuliacija; svorio padidėjimas, QT intervalo pailgėjimas, prieširdžių virpėjimas, laikysenos hipotenzija, piktybinis neurolepsinis sindromas.

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis

Mieguistumas, nuovargis, sumažėjęs raumenų tonusas, susijaudinimas, ekstrapiramidiniai simptomai, piktybinis neurolepsinis sindromas, ankstyva diskinezija (spazinis tortikolis, trismas, okulomotoriniai sutrikimai) ir vėlyvoji diskinezija; hiperstimuliacijos reiškiniai (padidėjęs nerimas arba haliucinacinių kliedesių simptomų paūmėjimas pacientams, sergantiems šizofrenija); alerginės odos reakcijos, ortostatinė hipotenzija, svorio padidėjimas, hiperprolaktinemija, potencijos sumažėjimas, ginekomastija, amenorėja, galaktorėja, frigidiškumas, hipertermija.

Tiaprid dozavimas ir vartojimas

Tabletės

Chorea, Gilles de la Tourette sindromas: suaugusiems - 300-800 mg per parą. Gydymą reikia pradėti nuo 25 mg per parą dozės, po to ją lėtai didinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: jeigu Cl kreatinino<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Intensyvus lėtinio skausmo sindromas: vyresni nei 6 metų vaikai - 3-6 mg / kg per parą. Įprasta dozė suaugusiems yra 200–400 mg per parą.

Elgesio sutrikimai su susijaudinimu ir agresyvumu vyresniems nei 6 metų vaikams: dozė yra 100-150 mg per parą.

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis

Į / į arba į / m.

Nenumaldomas skausmas: -200-400 mg per parą.

Esant kliedesinei (predelirious) būsenai: kas 4-6 valandas 400-1200 mg paros dozė (maksimali iki 1800 mg).

Su Cl kreatininu<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

7 metų ir vyresni vaikai - 100-150 mg per parą. Šią dozę galite padidinti iki didžiausios 300 mg per parą.

Tiaprid perdozavimas

Tabletėms

Simptomai: per didelis sedacija, mieguistumas, sąmonės pritemimas iki komos, arterinė hipotenzija, ekstrapiramidiniai simptomai.

Gydymas: vaistų nutraukimas, skrandžio plovimas, simptominė ir detoksikacinė terapija, gyvybinių organizmo funkcijų (ypač širdies veiklos – QT intervalo pailgėjimo rizika) stebėjimas, kol visiškai išnyks intoksikacijos simptomai. Atsiradus sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams - anticholinerginis gydymas. Kadangi tiapridas yra prastai dializuojamas, hemodializė nerekomenduojama pašalinti medžiagai. Tiaprido priešnuodis nežinomas.

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis

Simptomai: ryškus sedacija, ekstrapiramidiniai sutrikimai.

Gydymas: vaisto atšaukimas, anticholinerginių vaistų paskyrimas.

Vaisto Tiaprid sąveika su kitais vaistais

Tabletėms

Vartojant kartu su antiaritminiais vaistais, taip pat vaistais, sukeliančiais bradikardiją ir hipokalemiją, gali padidėti skilvelių aritmijų, taip pat prieširdžių virpėjimo rizika. Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, padidėja laikysenos hipertenzijos rizika.

Stebimas abipusis levodopos ir neuroleptikų veikimo antagonizmas. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą levodopos ir tiaprido dozę.

Dopaminerginiai agonistai gali sukelti arba pabloginti psichozinius sutrikimus. Jei Parkinsono liga sergančiam pacientui, vartojančiam dopaminerginius vaistus, būtina gydyti antipsichozinius vaistus, pastarųjų dozę reikia palaipsniui mažinti iki nutraukimo (staigus nutraukimas gali sukelti piktybinio neurolepsinio sindromo atsiradimą).

Vaistai, kurie slopina centrinės nervų sistemos funkciją, kartu su tiapridu, sustiprina slopinamąjį poveikį.

Alkoholis sustiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį.

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis

Stiprina centrinę nervų sistemą slopinančių vaistų (narkotinių analgetikų, barbitūratų, antihistamininių preparatų, benzodiazepinų), taip pat AKF inhibitorių ir kitų antihipertenzinių vaistų poveikį. Nesuderinamas su levodopa ir etanoliu.

Specialios instrukcijos vartojant vaistą Tiaprid

Tabletėms

Piktybinis neurolepsinis sindromas: būdingas blyškumas, hipertermija, raumenų rigidiškumas, periferinės nervų sistemos disfunkcija, sąmonės sutrikimas. Periferinės nervų sistemos disfunkcijos požymiai, tokie kaip padidėjęs prakaitavimas ir kraujospūdžio labilumas, gali pasireikšti anksčiau nei prasideda hipertermija, todėl tai yra ankstyvi įspėjamieji signalai. Kai kurie rizikos veiksniai, tokie kaip dehidratacija ar organinis smegenų pažeidimas, nors toks antipsichozinių vaistų poveikis gali būti paaiškintas savitumu, atrodo, yra linkę į jį.

QT intervalo pailgėjimas: tiapridas sukelia nuo dozės priklausomą QT intervalo pailgėjimą. Žinoma, kad šis poveikis padidina sunkių skilvelių aritmijų riziką; jis didėja bradikardijos fone, esant hipokalemijai, taip pat esant įgimtam ar įgytam ilgam QT intervalui (derinimui su vaistais, kurie ilgina QTc intervalą). Hipokalemija turi būti koreguojama prieš pradedant vartoti vaistą, be to, reikia stebėti klinikinį vaizdą, elektrolitų pusiausvyrą ir EKG.

Antipsichozinių vaistų sukeltas ekstrapiramidinis sindromas turi būti gydomas anticholinerginiais vaistais, o ne dopaminerginiais agonistais.

Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis

Gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo etanolio vartojimo ir būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalinga didesnė koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

Vaisto Tiaprid laikymo sąlygos

B sąrašas: Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje.

Vaisto Tiaprid tinkamumo laikas

Vaisto Tiaprid priklausomybė ATX klasifikacijai:

N Nervų sistema

N05 Psicholeptikai

N05A Antipsichoziniai vaistai

Dozavimo forma: Tabletės Sudėtis:

1 tabletėje yra veikliosios medžiagos – 111,1 mg tiaprido hidrochlorido (tiaprido bazėje – 100,0 mg). pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas (pieno cukrus) - 46,4 mg. bulvių krakmolas - 1 8,0 mg. povidonas (polivinilpirolidonas mažos molekulinės masės medicininis) - 1,8 mg. magnio stearatas - 2,7 mg.

Apibūdinimas:

Baltos arba baltos, šiek tiek gelsvos spalvos tabletės

plokščia cilindro forma su nuožulna.

Farmakoterapinė grupė:Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai) ATX: Farmakodinamika:

Antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai); turi migdomąjį, raminamąjį, analgezinį poveikį. Pašalina centrinės kilmės diskineziją. Jis turi ryškų analgezinį poveikį tiek esant interoceptiniam, tiek eksteroceptiniam skausmui. Antipsichozinis poveikis atsiranda dėl mezolimbinės ir mezokortikinės sistemų dopamino 02 receptorių blokavimo. Raminamąjį poveikį sukelia smegenų kamieno retikulinio formavimo adrenoreceptorių blokada; antiemetinis poveikis - vėmimo centro trigerinės zonos dopamino 02 receptorių blokavimas; hipoterminis poveikis - pagumburio dopamino receptorių blokavimas.

Farmakokinetika:

Išgėrus 200 mg tiaprido, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje – 3 μg/ml – pasiekiama per 1 valandą.

Tablečių biologinis prieinamumas yra 75%. Vartojant prieš pat valgį, biologinis prieinamumas padidėja 20%, o didžiausia koncentracija plazmoje - 40%. Senatvėje absorbcija sulėtėja.

Pasiskirstymas organizme vyksta greitai (mažiau nei per 1 valandą). Prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą ir per placentą, kumuliacija nevyksta. Gyvūnams buvo pastebėtas vaisto įsiskverbimas į pieną, o koncentracijų piene ir kraujyje santykis buvo 1:2.

Ryšys su plazmos baltymais ir eritrocitais yra silpnas. Tiaprido metabolizmas yra labai mažas: 70% dozės randama šlapime nepakitusio. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas moterims yra 2,9 valandos, o vyrų – 3,6 valandos. Išskyrimas daugiausia vyksta su šlapimu, o inkstų klirensas siekia 330 ml/min.

Indikacijos:

Suaugusiesiems:

Psichomotorinis susijaudinimas ir agresyvios būsenos, ypač sergant lėtiniu alkoholizmu arba senatvėje.

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams:

Įvairios chorėjos rūšys, Gilles de la Tourette sindromas.

Vyresniems nei 6 metų vaikams:

Elgesio sutrikimai su susijaudinimu ir agresyvumu.

Kontraindikacijos:

Padidėjęs jautrumas tiapridui ar kitiems vaisto komponentams.

Diagnozuoti arba įtariami nuo prolaktino priklausomi navikai, tokie kaip hipofizės prolaktinoma ir krūties vėžys.

Diagnozuota arba įtariama feochromocitoma.

Kartu su sultopridu.

Nėštumas (I trimestras).

laktacijos laikotarpis.

Vaikų amžius (iki 6 metų).

Hipertenzinė krizė.

Sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas.

Kartu su vaistais, galinčiais sukelti širdies aritmiją: 1a klasės antiaritminiais vaistais (hidrochinidinu, dizopirampdu) ir III klasės (dofetilidu, ibutilidu), kai kuriais antipsichoziniais vaistais (ciamemazinu, pimozidu), taip pat su šiais vaistais: bepridiliu, cisapridas, difemanilis, mizolastinas, į veną,. (žr. skyrių „Sąveika su kitais vaistais“),

Atsargiai:

Lėtinis inkstų nepakankamumas. Taikant būtina sumažinti dozę ir sustiprinti priežiūrą (žr. Dozavimas ir vartojimas);

Epilepsija, dėl galimybės sumažinti priepuolių slenkstį; Širdies ir kraujagyslių ligos dekompensacijos stadijoje;

Parkinsono liga;

bendras alkoholio turinčių vaistų vartojimas;

Senatvėje, sergant bradikardija (mažiau nei 55 k./min.), hipokalemija, įgimtu QT intervalo pailgėjimu, taip pat kartu vartojant vaistus, galinčius sukelti sunkią bradikardiją (mažiau nei 55 k./min.), hipokalemiją. sumažėjęs širdies laidumas arba pailgėjęs QT intervalas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis:

Vaistas yra kontraindikuotinas pirmąjį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu.

Duomenų apie nėštumo metu vartojamų antipsichozinių vaistų poveikį vaisiaus smegenims nėra (geriausia nėštumo metu nevartoti).

Tačiau jei vaistas vis dar vartojamas nėštumo metu, jei įmanoma, rekomenduojama apriboti dozę ir gydymo trukmę.

Ilgai gydant ir (arba) vartojant dideles dozes ir (arba) vėlyvojo nėštumo metu, naujagimio neurologinių funkcijų stebėjimas yra pagrįstas.

Laktacija

Nežinoma, ar jo patenka į motinos pieną, todėl žindymą rekomenduojama nutraukti vartojant vaistą.

Dozavimas ir vartojimas:

Tik suaugusiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams.

Visada reikia pasirinkti mažiausią veiksmingą dozę. Jei paciento būklė leidžia, gydymą reikia pradėti nuo mažos dozės, vėliau ją palaipsniui didinant.

Psichomotorinis susijaudinimas ir agresyvios būsenos, ypač sergant lėtiniu alkoholizmu arba senatvėje:

Senyviems žmonėms: 50 mg du kartus per parą. Dozę galima palaipsniui didinti po 50-100 mg kas 2-3 dienas iki didžiausios 300 mg paros dozės.

Chorea, Gilles de la Tourette sindromas Suaugusiesiems: 300-800 mg per parą

Gydymą reikia pradėti nuo 25 mg per parą dozės, po to ją lėtai didinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml/min., vaisto paros dozė turi būti nustatoma atsižvelgiant į inkstų nepakankamumo sunkumą: pusė dozės vartojama kreatinino klirensui 11-20 ml/min. ketvirtadalis dozės, kai kreatinino klirensas yra 10 ml/min.

Vyresniems nei 6 metų vaikams: 3-6 mg/kg per parą

Intensyvus lėtinio skausmo sindromas.

Įprasta suaugusiųjų dozė yra 200-400 mg per parą.

Elgesio sutrikimai su susijaudinimu ir agresyvumu vyresniems nei 6 metų vaikams - dozė yra 100-150 mg per parą.

Šalutiniai poveikiai:

Astenija, nuovargis

Mieguistumas

Nemiga

Susijaudinimas, psichomotorinis sujaudinimas Apatiškos būsenos Galvos svaigimas Galvos skausmas

Parkinsono sindromas: tremoras, padidėjęs kraujospūdis, bradikinezija. padidėjęs seilėtekis.

Daug rečiau:

Ankstyvoji diskinezija ir distonija (spazinis tortikolis, okulogirinės krizės, trismas), akatizija.

Šie simptomai paprastai išnyksta nutraukus vaisto vartojimą arba paskyrus anticholinerginių vaistų nuo parkinsonizmo.

Vėlyvoji diskinezija (stereotipiniai nevalingi liežuvio, veido ir galūnių judesiai), atsirandanti ilgai vartojant (anticholierginiai vaistai nuo parkinsonizmo, skiriami kaip korektoriai, gali pabloginti paciento būklę).

Hiperprolaktinemija ir susiję sutrikimai (mažiau nei 0,2%): amenorėja, galaktorėja, krūtų patinimas, krūtinės skausmas, impotencija ar ejakuliacijos sutrikimai,

Kūno svorio padidėjimas,

QT intervalo pailgėjimas,

prieširdžių virpėjimas,

posturalinė hipotenzija,

Piktybinis neurolepsinis sindromas.

Perdozavimas:

Simptomai: per didelis sedacija, mieguistumas, sąmonės pritemimas iki komos,

arterinė hipotenzija, ekstrapiramidiniai simptomai.

Gydymas: vaisto nutraukimas, skrandžio plovimas (apsinuodijus tabletėmis),

simptominė ir detoksikacinė terapija, gyvybinių organizmo funkcijų (ypač širdies veiklos (QT intervalo pailgėjimo rizika)) stebėjimas, kol visiškai išnyks intoksikacijos simptomai. Atsiradus sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams, anticholinerginis gydymas.

Kadangi jis prastai dializuojamas, hemodializė nerekomenduojama norint pašalinti medžiagą. Tiaprido priešnuodis nežinomas.

Sąveika:

Vartojant kartu su antiaritminiais vaistais, gali padidėti skilvelių aritmijų, taip pat prieširdžių virpėjimo rizika.

Alkoholis sustiprina raminamąjį neuroleptikų poveikį.

Yra bendras levodopos ir neuroleptikų veikimo antagonizmas. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą levodopos ir tiaprido dozę.

Kartu su tiapridu vartojami vaistai, sukeliantys bradikardiją ir hipokalemiją, gali padidinti skilvelių aritmijų ir prieširdžių virpėjimo riziką. Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, padidėja laikysenos hipertenzijos rizika. Centrinės nervų sistemos funkcijas slopinantys vaistai, vartojami kartu su tiapridu, sustiprina slopinamąjį poveikį.

Specialios instrukcijos:

Piktybinis neurolepsinis sindromas: Piktybiniam neurolepsiniam sindromui būdingas blyškumas, hipertermija, raumenų sustingimas, periferinės nervų sistemos disfunkcija, sutrikusi sąmonė. Periferinės nervų sistemos disfunkcijos požymiai, pvz., padidėjęs prakaitavimas ir kraujospūdžio labilumas, gali būti prieš hipertermijos atsiradimą, todėl tai yra ankstyvi įspėjamieji signalai. Kai kurie rizikos veiksniai, tokie kaip dehidratacija ar organinis smegenų pažeidimas, nors toks antipsichozinių vaistų veikimas gali būti paaiškintas savitumu, atrodo, yra linkę į jį.