Тиапридал. Тиаприд таблетки - инструкция по применению Тиаприд для лечения нервной системы

Брутто-формула

C 15 H 24 N 2 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Тиаприд

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

51012-32-9

Характеристика вещества Тиаприд

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное .

Избирательно блокирует дофаминовые D 2 -рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D 1 -рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. C max при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T 1/2 составляет 2,9-3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Применение вещества Тиаприд

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тиаприд

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает действие ЛС , угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС , бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ , возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Навигация

Препарат «Тиапридал» является нейролептиком с седативным, антипсихотическим, снотворным и обезболивающим свойствами. Это продукт от французского производителя, который в нашей стране представлен синонимом под названием «Тиаприд». Медикаменты имеют практически аналогичные характеристики и способны заменять друг друга без влияния на качество терапии. Перед началом лечебного курса следует получить рекомендации врача и ознакомиться с инструкцией по применению средства «Тиапридал». Нейролептик представлен двумя лекарственными формами, у каждой из которых есть свои особенности.

Препарат «Тиапридал» является нейролептиком с седативным, антипсихотическим, снотворным и обезболивающим свойствами.

Состав

Базовый действующий компонент лекарства – тиаприда гидрохлорид. В таблетированной форме в качестве вспомогательных составляющих значатся целлюлоза, маннитол, повидон, кремния диоксид, магния стеарат. В растворе «Тиаприд» дополнительными веществами выступают дистиллированная вода и хлорид натрия.

Форма выпуска

Лекарство «Тиаприд» в виде таблеток представлено круглыми элементами белого или кремового цвета с фасками. На одной поверхности нанесена гравировка «Т100», на второй – перекрестная риска. От изделий может исходить слабый лекарственный запах. В одной таблетке содержится эквивалент 100 мг основного вещества.

Раствор Тиаприд прозрачный, бесцветный, расфасован по стеклянным ампулам объемом в 2 мл.

Раствор «Тиаприд» прозрачный, бесцветный, расфасован по стеклянным ампулам объемом в 2 мл. В одной емкости содержится эквивалент 100 мг действующего компонента. Каждая ампула оснащена двумя маркировочными кольцами и точкой слома.

Фармакологическое действие

«Тиапридал» (или «Тиаприд») входит в группу нейролептиков – психотропных препаратов, предназначенных для борьбы с психотическими расстройствами. Медикамент обладает выраженным противотревожным действием, способен снимать болевой синдром и дискинезии центрального генеза.

Отдельно у него выделяют снотворное и седативное действия, способность угнетать рвотный центр в головном мозге, купировать признаки алкогольной интоксикации.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебный эффект состава достигается за счет его избирательного блокирующего воздействия на рецепторы допамина в гипоталамусе, лимбическом и кортикальном отделах ЦНС. При всем этом медикамент не угнетает сознание пациента, не оказывает пагубного влияния на его уровень интеллекта. Прием состава наоборот способен возвращать ясность мышления пожилым людям.

Лечебный эффект состава достигается за счет его избирательного блокирующего воздействия на рецепторы допамина в гипоталамусе.

После внутримышечного введения препарата в объеме 200 мг активного вещества максимальная концентрация тиаприда фиксируется через полчаса. При пероральном приеме такого же объема средства в виде таблеток «Тиапридал» время увеличивается до 1 часа. При парентеральном введении состава его содержание в плазме крови в два раза превышает показатель, характерный для употребления лекарства внутрь.

В случае использования таблеток «Тиаприд» биодоступность основного компонента составляет 75%. Данные можно увеличить до 95%, если выпить лекарство прямо перед едой. Этот прием еще и повышает концентрацию действующего вещества в плазме крови на 40%.

На распределение состава в организме уходит менее часа. Тиаприд проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в теории он попадает в молоко кормящей женщины. Активное вещество не накапливается в тканях. Оно слабо подвергается переработке и выводится в основном почками. В моче обнаруживается до 70% основного компонента в неизмененном состоянии. У женщин период полувыведения лекарства составляет около 3 часов, у мужчин на 30-40 минут больше.

Лекарство выводится в основном почками.

Показания к применению

Средство назначают взрослым и детям. Лекарственная форма подбирается в зависимости от возраста пациента, его самочувствия, диагноза, выраженности проблемы. Препарат можно использовать в составе монотерапии или комплексного подхода.

«Тиапридал» таблетки назначают при таких состояниях:

немотивированная агрессия, крайняя степень психомоторного возбуждения. Лекарство помогает справляться с такими проявлениями на фоне старческого слабоумия, хронического алкоголизма;
сильные боли хронической природы, которые не купируются другими медикаментами;
различные формы хореи;
синдром Жиля де ла Туретта;
дискинезия позднего или спонтанного типа;
повышенная агрессивность и ажитация в детском возрасте.

Таблетки назначают при немотивированной агрессии.

Раствор «Тиаприд» больше подходит для купирования интенсивных состояний с яркой клинической картиной. Его обычно применяют для борьбы с поведенческими расстройствами у пожилых людей и лиц с хроническим алкоголизмом. Средство показывает хороший эффект, если его использовать для снижения силы стойкого болевого синдрома.

Противопоказания

Перед началом приема препарата надо убедиться в отсутствии запретов к проведению терапии. Средство запрещено использовать при одних состояниях и нужно проявлять повышенную осторожность при других. Из-за особенностей химического взаимодействия с другими медикаментами «Тиапридал» надо с особым вниманием вводить в состав комбинированных подходов.

Противопоказания к применению лекарства «Тиаприд»:

непереносимость компонентов средства;
наличие пролактин-зависимых опухолей или подозрение на возможность их развития;
феохромоцитома или подозрение на нее;
гипертонический криз;
снижение функциональности печени и/или почек в тяжелой форме;
беременность в I триместре, лактация;
возраст пациента моложе 6 лет для таблеток, моложе 18 лет для раствора «Тиаприд»;
прием «Сультоприда», антагонистов допаминовых рецепторов и средств, способных вызывать сбой сердечного ритма;
доброкачественные или злокачественные образования в головном мозге, надпочечниках.

С осторожностью лечение препаратом «Тиаприд» проводят при наличии в анамнезе пациента эпилепсии и сердечно-сосудистых заболеваний в стадии декомпенсации. При хронических патологиях почек может понадобиться корректировка дозы медикамента.

Терапия требует врачебного контроля, если больной страдает от паркинсонизма, брадикардии, гипокалиемии, принимает лекарства с этанолом в составе. Лечение детей и пожилых людей обычно проводится по индивидуальной схеме.

Побочные эффекты

Обычно «Тиаприд» и «Тиапридал» переносятся пациентами хорошо. Риск развития негативного ответа организма повышается при длительном применении средства или при его использовании в предельно допустимых объемах.

Типы побочных реакций, которые возможны при лечении медикаментом «Тиаприд»:

неврологические – до 10% пациентов отмечают повышение утомляемости на фоне приема лекарства. Также могут наблюдаться нарушения сна при дневной сонливости, психомоторное возбуждение, головокружение, апатия, головные боли, тремор рук;
эндокринные – импотенция, проблемы с эрекцией и эякуляцией у мужчин. Сбой менструального цикла, фригидность, набухание молочных желез у женщин;
со стороны сердечно-сосудистой системы – мерцательная аритмия, понижение артериального давления, изменение рисунка ЭКГ;
со стороны опорно-двигательного аппарата – расслабленность мышц, снижение их тонуса;
метаболические – заметная прибавка массы тела.

До 10% пациентов отмечают повышение утомляемости на фоне приема лекарства.

В единичных ситуациях у пациента развивается злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения у пациента температуры тела без адекватных причин прием препарата «Тиаприд» останавливают и проводят тщательную диагностику.

Инструкция на «Тиаприд»: способ и дозировка

На старте терапии пациенту назначают минимальные дозы препарата в соответствии с возрастом и диагнозом. В случае необходимости их постепенно повышают, достигая нижнего предела эффективности лечения. Любые изменения в медикаментозную схему вносятся врачом.

нарушения поведенческого паттерна на фоне хронической алкогольной интоксикации – по 200-300 мг в сутки. Курс лечения продолжается до 2 месяцев и при необходимости повторяется после установленного врачом перерыва. Для пожилых пациентов дозировка может быть уменьшена на 30-50%;
нарушения поведенческого паттерна в результате старческого слабоумия – начинают с 50 мг активного вещества дважды в день. При отсутствии положительной динамики объем увеличивают раз в 2-3 дня на 50 мг до появления стойкого лечебного эффекта. Предельная суточная дозировка – 300 мг;
боли, которые не купируются другими препаратами – до 400 мг в сутки в зависимости от ответа организма на медикамент;
синдром Жиля де ла Туретта, хорея – для взрослых пациентов стартовую дозу определяют в 25 мг действующего вещества. Ее плавно повышают, достигая минимального лечебного объема. Обычно терапевтическая доза находится в пределах 300-800 мг компонента. Детям от 6 лет количество лекарства подбирают индивидуально по формуле 3-6 мг на 1 кг веса за сутки;
беспокойство, раздражительность и агрессивность в детском возрасте – от 100 до 150 мг препарата «Тиаприд» в сутки. Количество подходов устанавливает врач.

При отсутствии результата от использования пероральной формы лекарства или в случае наличия у больного проблем с глотанием переходят на раствор для инъекций. Этот продукт назначают только взрослым. Манипуляции проводятся под врачебным контролем. Состав вводят внутривенно или внутримышечно, придерживаясь минимальной эффективной дозы.

Особенности применения раствора «Тиаприд»:

делирий или предшествующее ему состояние – до 1200 мг в сутки. Внутривенные или внутримышечные инъекции выполняют каждые 4-6 часов. При необходимости объем лекарства может быть доведен до 1800 мг. Терапия должна проводиться в стационаре под контролем клиренса креатинина;
терапия в пожилом возрасте – до 300 мг в сутки. Разовая доза не должна превышать 100 мг. Минимальный промежуток между инъекциями – 6 часов.

В остальных случаях придерживаются тех дозировок, которые характерны для таблеток. Возможность сочетания двух лекарственных форм устанавливается врачом.

Внутривенные инъекции выполняют каждые 4-6 часов.

Передозировка

Нарушение правил ведения терапии может привести к передозировке. В случае с раствором и таблетками риски развития неотложного состояния примерно равны и одинаково опасны. Клиническая картина лекарственного отравления характеризуется патологической сонливостью, падением артериального давления. Пациент испытывает слишком выраженный седативный эффект препарата, очевидно изменение двигательной активности на фоне проблем с мышечным тонусом. У пострадавшего угнетается сознание, может развиться кома.

Антидот вещества тиаприд не обнаружен. Гемодиализ на таком фоне не поможет. Лечение заключается в отмене медикамента, промывании желудка в случае с приемом таблеток. Далее больному оказывается симптоматическая помощь, проводятся интенсивные дезинтоксикационные мероприятия.

Все манипуляции выполняются под контролем жизненно важных показателей организма. При нарушении двигательной активности дополнительно назначают антихолинергические средства. Пациент должен оставаться в стационаре до полного исчезновения симптомов передозировки.

Взаимодействие

Использование лекарства «Тиаприд» в составе комплексных лечебных подходов требует повышенной осторожности. Перед приемом любых медикаментов во время курса на основе нейролептика рекомендуется получить разрешение врача.

При использовании лекарства нужно помнить, что тиаприд:

может стать причиной мерцательной или желудочковой аритмии при комбинировании с рядом нейролептиков, антиаритмических средств, антибиотиков и вазодилататоров;
становится очень агрессивным и токсичным под влиянием этилового спирта;
является антагонистом «Леводопы». Использование медикамента «Тиаприд» при болезни Паркинсона возможно, но под медицинским контролем и с обязательной корректировкой доз;
в комбинации с гипотензивными продуктами может вызывать привыкание. Повышает вероятность падения артериального давления при переходе тела из горизонтального положения в вертикальное;
усиливает свойства веществ, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

Препарат усиливает свойства веществ, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС.

О появлении любых тревожных симптомов на фоне сочетания лекарства «Тиаприд» с другими медикаментами надо сообщать врачу. В большинстве случаев оказывается достаточно корректировки лечебных доз для избавления от негативных последствий и нормализации течения терапии. Предпринимать самостоятельные действия в виде симптоматического лечения проблем категорически запрещено.

Условия продажи

«Тиаприд» и «Тиапридал» отпускаются только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Лекарство надо держать в недоступном для детей, сухом, прохладном, темном месте. Температура воздуха не должна превышать 25℃. Срок хранения состава в закрытых ампулах 3 года, таблеток – 5 лет.

Аналоги

Существуют десятки препаратов, обладающих схожими с медикаментом свойствами. Для его замены врачи рекомендуют «Солиан», «Бетамакс», «Сульпирид», «Просульпин» и другие продукты. Прямым синонимом состава «Тиапридал» французского производства является российский «Тиаприд». Их инструкции по применению аналогичны.

1 таблетка:

активное вещество: тиаприда гидрохлорид - 111,1 мг (соответствует тиаприда основанию - 100 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46,4 мг; крахмал картофельный - 18 мг; повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский) - 1,8 мг; магния стеарат - 2,7 мг.

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 30 табл. в банке светозащитного стекла. 1 банку, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона коробочного.

Фармакологическое действие

Нейролептическое.

Дозировка Тиаприд

Внутрь, только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: взрослым - 200–300 мг/сут, курс лечения 1–2 мес; в пожилом возрасте - 50 мг 2 раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50–100 мг каждые 2–3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым - 300–800 мг/сут. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. У больных с нарушением функции почек при Cl креатинина

Интенсивный хронический болевой синдром: обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет: доза составляет 100–150 мг/сут.

Субстанция-порошок

- Раствор для приема внутрь

- Таблетки

- Раствор для внутримышечного введения

- Капсулы 50 мг

- Раствор для внутримышечного введения 100 мг/2 мл; 50 мг/мл

- Раствор для приема внутрь 0.5 %

- Таблетки 200 мг

Показания к применению препарата Тиаприд

Таблетки

Взрослым:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте;

Интенсивный хронический болевой синдром.

Взрослым и детям старше 6 лет:

Различные типы хореи;

Синдром Жиля де ла Туретта.

Детям старше 6 лет: расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (в т.ч. при применении антипсихотических ЛС (нейролептиков), паркинсонизме, сосудистого происхождения, поздние дискинезии):

Острая и хроническая хорея;

Нервный тик;

Сенильная моторная неустойчивость;

Головная боль (нейрогенного происхождения);

Нарушение поведения (алкоголизм);

Психомоторное возбуждение;

Расстройства поведения в пожилом возрасте;

Алкогольный психоз;

Абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);

Хронический болевой синдром (в т.ч. артралгии, спастические боли в конечностях, боли у онкологических больных, боли невротического происхождения).

Форма выпуска препарата Тиаприд

таблетки 100 мг; банка (баночка) темного стекла 30, пачка картонная 1;

Таблетки 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Лекарственная форма и состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприда основание) 100 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мл
активное вещество:
тиаприда гидрохлорид (в пересчете на тиаприд) 50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций

Фармакодинамика препарата Тиаприд

Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика препарата Тиаприд

Биодоступность составляет 75%. Назначение непосредственно перед приемом пищи повышает биодоступность на 20%, а Cmax в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

После приема внутрь тиаприда в дозе 200 мг Cmax в плазме составляет 1,3 мкг/мл и достигается за 1 ч; после внутримышечного введения 200 мг (2,5 мкг/мл) - за 30 мин.

Связывание с белками плазмы и эритроцитами слабое. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 ч). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. При приеме таблеток кумуляции не происходит. У животных при изучении в виде таблеток отмечалось проникновение в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2; при применении раствора для внутривенного и внутримышечного введения тиаприд также проникает в грудное молоко (концентрация составляет 50% от плазменной).

Метаболизируется в печени. Метаболизм тиаприда очень невелик - 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Т1/2 из плазмы составляет 2,9 ч у женщин и 3,6 ч у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный Cl достигает 330 мл/мин. При хронической почечной недостаточности степень снижения выведения соотносится с величиной Cl креатинина.

Использование препарата Тиаприд во время беременности

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако, если препарат все же применяется во время беременности, рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Неизвестно, проникает ли тиаприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Противопоказания к применению препарата Тиаприд

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата;

Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома;

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Детский возраст (для таблеток - до 6 лет; - до 7 лет);

Гипертонический криз;

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

Диагностированные или подозреваемые пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак груди;

Комбинация с сультопридом;

Комбинация с дофаминергическими агонистами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол), за исключением больных, страдающих болезнью Паркинсона;

Комбинация с ЛС, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульпирид, сульпирид, пимозид, галоперидол, дроперидол), а также со следующими препаратами: леводопа, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин, мизоластин, винкамин для в/в введения, спарфлоксацин, моксифлоксацин (см. «Взаимодействие»).

С осторожностью:

Общие для обеих лекарственных форм:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. «Способ применения и дозы»);

Эпилепсия, в связи с возможностью понижения судорожного порога;

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Болезнь Паркинсона;

Пожилой возраст.

Для таблеток (дополнительно):

Совместное применение ЛС, содержащих спирт;

При брадикардии (реже 55 уд/мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд/мин), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Побочные действия препарата Тиаприд

Для таблеток

Астения, утомляемость, сонливость, бессонница, ажитация, психомоторное возбуждение, апатические состояния, головокружение, головная боль, повышение АД, синдром Паркинсона - тремор, брадикинезия, гиперсаливация. Значительно реже: ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия. Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонических средств. Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей), возникающая при длительном применении (антихолинергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров, могут ухудшить состояние больного). Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушение эякуляции; увеличение массы тела, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия, постуральная гипотензия, злокачественный нейролептический синдром.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Сонливость, повышенная утомляемость, снижение мышечного тонуса, возбуждение, экстрапирамидные симптомы, злокачественный нейролептический синдром, ранние дискинезии (спастическая кривошея, тризм, глазодвигательные нарушения) и поздние дискинезии; явления гиперстимуляции (усиление тревоги или обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики у пациентов с шизофренией); кожные аллергические реакции, ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, гиперпролактинемия, снижение потенции, гинекомастия, аменорея, галакторея, фригидность, гипертермия.

Способ применения и дозы препарата Тиаприд

Таблетки

У больных с нарушением функции почек: если Cl креатинина <20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.

Интенсивный хронический болевой синдром: детям старше 6 лет - 3–6 мг/кг/сут. Обычная доза для взрослых составляет 200–400 мг/сут.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/в или в/м.

Некупирующиеся боли: -200–400 мг/сут.

При делириозном (пределириозном) состоянии: каждые 4–6 ч в суточной дозе 400–1200 мг (максимально до 1800 мг).

При Cl креатинина <20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.

Детям в возрасте 7 лет и старше - по 100–150 мг/сут. Можно увеличить эту дозировку максимально до 300 мг/сут.

Передозировка препаратом Тиаприд

Для таблеток

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг жизненно важных функций организма (особенно сердечной деятельности - риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Симптомы: выраженный седативный эффект, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: отмена препарата, назначение холиноблокаторов.

Взаимодействия препарата Тиаприд с другими препаратами

Для таблеток

При применении совместно с антиаритмическими препаратами, а также препаратами, вызывающими брадикардию и гипокалиемию, возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии.

Наблюдается взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному, страдающему болезнью Паркинсона, получающему дофаминергический препарат, дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты, угнетающие функцию ЦНС при сочетанном приеме с тиапридом, способствуют усилению угнетающего действия.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (наркотические анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), а также ингибиторов АПФ и других гипотензивных ЛС. Несовместим с леводопой и этанолом.

Особые указания при приеме препарата Тиаприд

Для таблеток

Злокачественный нейролептический синдром: характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность АД, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.

Удлинение интервала QT: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий; он усиливается на фоне брадикардии, при гипокалиемии, а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QTc). Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить контроль клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для раствора для внутривенного и внутримышечного введения

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Тиаприд

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Срок годности препарата Тиаприд

Принадлежность препарата Тиаприд к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

Лекарственная форма: таблетки Состав:

1 таблетка содержит активное вещество - 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание - 100,0 мг). вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 46.4 мг. крахмал картофельный - 1 8.0 мг. повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат - 2.7 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым опенком цвет

плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство(нейролептик) АТХ: Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное, седативное, анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме!,3 мкг/мл - достигается за 1 час.

Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.

Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой, а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.

Показания:

У взрослых:

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

У взрослых и детей старше 6 лет:

Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.

Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак груди.

Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.

В комбинации с сультопридом.

Беременность (I триместр).

Период лактации.

Детский возраст (до 6 лет).

Гипертонический криз.

Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

В комбинации с лекарственными средствами, которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса ( , гидрохинидин, дизопирампд) и III класса ( , дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики ( , циамемазин, пимозид, ), а также со следующими препаратами: , бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, внутривенный , . (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"),

С осторожностью:

Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);

Эпилепсии, в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

Болезнь Паркинсона;

Совместное применение лекарственных средств, содержащих спирт;

В пожилом возрасте, при брадикардии (реже 55 уд./мин), гипокалиемии, врожденном удлинении интервала QT, а также при совместном применении препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков, применяемых во время беременности, на мозг плода, данных не имеется (предпочтительно не применять в ходе беременности).

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Способ применения и дозы:

Только для взрослых и детей старше 6 лет.

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 - 800 мг/сутки

Лечение следует начинать с дозы - 25 мг в сутки, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки

Интенсивный хронический болевой синдром.

Обычная доза для взрослых составляет 200 - 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 ле г - доза составляет 100- 150 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Астения, утомляемость

Сонливость

Бессонница

Ажитация, психомоторное возбуждение Апатические состояния Головокружение Головная боль

Синдром Паркинсона: тремор, повышение артериального давления, брадикинезия. гиперсаливация.

Значительно реже:

Ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), акатизия.

Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.

Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка, лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолииергические противопаркинсонические средства, назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).

Г иперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 0,2%): аменорея, галакторея, набухание грудных желез, боль в груди, импотенция или нарушения эякуляции,

Увеличение массы тела,

Удлинение интервала QT,

Мерцательная аритмия,

Постуральная гипотензия,

Злокачественный нейролептический синдром.

Передозировка:

Симптомы:избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы,

артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение:отмена препарата, промывание желудка (при отравлении таблетками),

симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение.

Поскольку слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Взаимодействие:

При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных, страдающих болезнью Паркинсона, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий, а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты, угнетающие функции центральной нервной системы, при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.

Особые указания:

Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, представлять собой ранние, предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска, такие как обезвоживание или органическое поражение мозга, несмотря на то, что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией, видимо, являются предрасполагающими.