Показания за употреба на Bidop. Bidop: показания, противопоказания, лекарствени взаимодействия. Състав и форма на освобождаване

Доза от

Таблетки от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg

Състав

Една таблетка съдържа

активна съставка - бисопролол фумарат 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон (тип В), магнезиев стеарат

багрила:

жълт PB 22812 (лактоза монохидрат - 87%, жълт железен оксид (E 172) - 13%) - за дозировка от 5 mg

бежов PB 27215 (лактоза монохидрат - 60%, жълт железен оксид (E 172) - 38%, червен железен оксид (E 172) - 2%) - за дозировка от 10 mg

Описание

Таблетките са овални, бели, с делителна черта от двете страни и маркирани "BI" вляво от деловата черта и числото "2,5" вдясно от делението от едната страна (за дозировка от 2,5 mg).

Таблетките са кръгли, с двойно изпъкнала повърхност, светложълта интерференция, с маркировка “BI” в центъра над линията и цифрата “5” под рисковете - от едната страна и без рискове - от другата страна (за доза от 5 mg).

Таблетките са кръгли, с двойно изпъкнала повърхност, светлокафяви впръснати, с маркировка “BI” в центъра над линията и числото “10” под рисковете - от едната страна, и без рискове - от другата страна (за доза от 10 mg).

Фармакотерапевтична група

Бета-блокери. Бета - селективни адренергични блокери. Бисопролол

ATX код С07АВ07

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на усвояването. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 26-33%. Обемът на разпределение на бисопролол е 3,5 l/kg. Общият просвет е 15 l/h.

Пропускливостта през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера е ниска. 50% от дозата се метаболизира в черния дроб с образуване на неактивни метаболити, полуживотът е 10-12 ч. Около 98% се екскретира през бъбреците, от които 50% непроменени, по-малко от 2% през червата (с жлъчка).

Фармакодинамика

Bidop® е селективен бета1-блокер без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на ренина в кръвната плазма, намалява нуждата на миокарда от кислород, забавя сърдечната честота (HR) (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Блокиране в ниски дози на бета1-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (АТФ), стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния поток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, батмодромо - и инотропен ефект, инхибира проводимостта на миокарда и инхибира проводимостта на миокарда.

При превишаване на терапевтичната доза има блокиращ бета2-адренорецепторен ефект.

Общото периферно съдово съпротивление в началото на приложението на лекарството, през първите 24 часа се увеличава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), след 1-3 дни се връща към оригинала, а при продължително приложение намалява.

Хипотензивният ефект се свързва с намаляване на минутния кръвен обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (той е от по-голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин) и ефект върху централната нервна система (ЦНС). При артериална хипертония ефектът настъпва след 2-5 дни, стабилен ефект се забелязва след 1-2 месеца.

Антиангиналният ефект се дължи на намаляване на кислородната потребност на миокарда в резултат на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда, увеличаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Поради повишаване на крайното диастолно налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на мускулните влакна на вентрикулите, нуждата от кислород може да се увеличи, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Когато се използва в умерени терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладка мускулатура на периферните артерии, бронхи и матка) и върху метаболизма на въглехидратите ; не предизвиква задържане на натриеви йони (Na +) в организма.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусовите и извънматочни пейсмейкъри и забавяне на атриовентрикуларните ( AV) проводимост (главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възела) по допълнителни пътища.

Показания за употреба

Артериална хипертония

Коронарна артериална болест: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис

Хронична сърдечна недостатъчност (CHF)

Начин на приложение и дозировка

Вътре, сутрин, без дъвчене, веднъж. Дозата трябва да се избира индивидуално.

При артериална хипертония и коронарна болест на сърцето (предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис) обичайната начална доза е 2,5 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 5-10 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 20 mg веднъж дневно.

При хронична сърдечна недостатъчност: начална доза от 1,25 mg веднъж дневно през 1-та седмица; през 2-ра седмица - 2,5 mg / ден, през 3-та седмица - 3,75 mg / ден, от 4-та до 8-та седмица - 5 mg / ден, от 9-та до 12-та седмица - 7,5 mg / ден; след това - 10 mg / ден. Максималната препоръчвана доза Bidop® е 10 mg веднъж дневно.

При пациенти с увредена бъбречна функция с креатининов клирънс (КК) под 20 ml/min или с тежко увредена чернодробна функция максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при тези пациенти трябва да става с изключително внимание.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Лечението с Bidop® обикновено е дългосрочна терапия.

Не прекъсвайте лечението рязко и променяйте препоръчителната доза без консултация с лекар, тъй като това може да доведе до временно влошаване на състоянието на сърцето. По-специално, не трябва внезапно да прекъсвате терапията при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекъсване на лечението, дневната доза трябва да се намалява постепенно.

Странични ефекти

Много често ≥ 1/10

Синусова брадикардия

Често> 1/100, ≤ 1/10

Влошаване на симптомите на хода на CHF, значително понижаване на кръвното налягане, усещане за студ или изтръпване в крайниците

Замайване, главоболие

Стомашно-чревни оплаквания, гадене, повръщане, запек или диария

Астения, повишена умора

Нечести ≥ 1/1000, ≤ 1/100

Нарушения на съня, депресия

Ортостатична хипотония, нарушена AV проводимост на миокарда

Бронхоспазъм при пациенти с бронхиална астма или анамнеза за обструкция на дихателните пътища

Мускулна слабост, мускулни крампи

Рядко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000

Хепатит, повишаване на концентрацията на триглицериди, повишаване на активността на "чернодробните" ензими (ALT, AST),

Халюцинации, "кошмари", гърчове

Припадък

Намалено сълзене (да се има предвид при носене на контактни лещи)

Реакции на свръхчувствителност (сърбеж, зачервяване на кожата, обрив),

алергичен ринит

Нарушения на потентността

Увреждане на слуха

Много рядко ≤ 1/10000

Конюнктивит

Кожни реакции, подобни на псориазис, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция

Противопоказания

Свръхчувствителност към бисопролол или към някое от помощните вещества

Кардиогенен шок

Остра сърдечна недостатъчност; епизоди на декомпенсация на сърдечна недостатъчност, изискващи интравенозна инотропна терапия

AV блок II-III степен

Синоатриална блокада

Синдром на болния синус

Симптоматична брадикардия

Артериална хипотония с клинични прояви

Тежки форми на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест в анамнезата

Едновременна употреба на инхибитори на моноаминоксидазата (МАО) (с изключение на МАО-В)

Тежки форми на облитерираща периферна артериална болест; Синдром на Рейно

Нелекуван феохромоцитом

Метаболитна ацидоза

Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)

Непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като лекарството съдържа лактоза)

Лекарствени взаимодействия

Калциеви антагонисти като верапамил и, в по-малка степен, като дилтиазем: неблагоприятни ефекти върху контрактилитета и атриовентрикуларната проводимост. Интравенозното приложение на верапамил при пациенти, получаващи лечение с бета-блокери, може да доведе до дълбока артериална хипотония и атриовентрикуларен блок (AV блок).

Антиаритмични лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): ефектът върху времето на провеждане на атриовентрикуларния импулс може да се увеличи и отрицателният инотропен ефект може да се увеличи.

Централно действащи антихипертензивни лекарства (например клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): едновременната употреба на централно действащи антихипертензивни лекарства може допълнително да намали тонуса на симпатиковата нервна система и по този начин да доведе до намаляване на сърдечния дебит, сърдечната честота и вазодилатация. Внезапното спиране, особено преди спиране на лечението с бета-блокери, може да увеличи риска от развитие на "рикошетна артериална хипертония".

Комбинации, които трябва да се използват с повишено внимание

Дихидропиридинови калциеви антагонисти (например фелодипин и амлодипин): при едновременна употреба рискът от артериална хипотония може да се увеличи, в допълнение, повишен риск от по-нататъшно влошаване на помпената функция на вентрикулите на сърцето при пациенти със сърдечна недостатъчност не може да се изключи.

Клас III антиаритмични средства (напр. амиодарон):

ефектът върху времето на провеждане на атриовентрикуларния импулс може да се увеличи.

Местните бета-блокери (например капки за очи за лечение на глаукома) могат допълнително да засилят системните ефекти на бисопролол.

Парасимпатикомиметици: едновременната употреба може да забави атриовентрикуларната проводимост и да увеличи риска от развитие на брадикардия.

Инсулин и перорални хипогликемични лекарства: повишен хипогликемичен ефект. Блокадата на бета-адренергичните рецептори може да маскира симптомите на хипогликемия.

Анестетици: намаляват рефлекторната тахикардия и повишават риска от артериална хипотония (за повече информация относно общата анестезия вижте раздела Специални инструкции).

Сърдечни гликозиди (препарати на дигиталис): забавяне на атриовентрикуларната проводимост, намалена сърдечна честота.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): НСПВС могат да намалят антихипертензивния ефект на бисопролол.

Бета симпатикомиметици (напр. изопреналин, добутамин):

Едновременната употреба с бисопролол може да намали ефекта на двете лекарства.

Симпатикомиметици, които активират бета- и алфа-адренергичните рецептори (напр. норепинефрин, адреналин): комбинация с бисопролол може да прояви медиирани от алфа-адренергични рецептори вазоконстрикторни ефекти на тези лекарства, което води до повишаване на кръвното налягане и обостряне на интермитентната клаудикация. Смята се, че подобно взаимодействие е по-вероятно при неселективни бета-блокери.

Едновременната употреба с антихипертензивни лекарства, както и с други лекарства, които потенциално понижават кръвното налягане (например трициклични антидепресанти, барбитурати, фенотиазини) може да увеличи риска от артериална хипотония.

Забележителни комбинации

Мефлохин: повишен риск от развитие на брадикардия.

Инхибитори на моноаминоксидазата (с изключение на инхибиторите на МАО-В): Повишен антихипертензивен ефект на бета-блокерите, но също и риск от развитие на хипертонична криза.

Рифампицин: възможно е леко намаляване на полуживота на бисопролол поради индуцирането на чернодробни ензими, участващи в метаболизма на лекарството. Обикновено не се налага коригиране на дозата.

Ерготаминови производни: влошаване на периферните циркулаторни нарушения.

специални инструкции

Лечението на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол трябва да започне с титриране на дозата.

Не трябва внезапно да спирате терапията с бисопролол, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето, освен ако няма директни индикации, тъй като това може да доведе до временно влошаване на сърдечното състояние.

Започването на лечение на стабилна хронична сърдечна недостатъчност с бисопролол изисква редовно наблюдение.

Няма опит с клиничната употреба на бисопролол при лечението на сърдечна недостатъчност при пациенти със следните заболявания и състояния:

Инсулинозависим захарен диабет (тип 1)

Тежка бъбречна недостатъчност

Тежко чернодробно увреждане

Рестриктивна кардиомиопатия

Вродени сърдечни дефекти

Хемодинамично значими органични дефекти на сърдечната клапа

Инфаркт на миокарда с рецепта от 3 месеца

Бисопролол трябва да се използва с повишено внимание при следните състояния:

Захарен диабет с големи колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта; симптомите на хипогликемия могат да бъдат маскирани,

строг пост,

Пациент, подложен на процедура за десенсибилизация. Подобно на други бета-блокери, бисопролол може да повиши чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции. Лечението с адреналин може не винаги да има очаквания терапевтичен ефект.

AV блокада от първа степен,

ангина на Принцметал,

Облитериращо периферно артериално заболяване, може да се развие обостряне на симптомите, особено в началото на терапията.

Обща анестезия

При пациенти, подложени на обща анестезия, блокадата на бета-адренергичните рецептори намалява честотата на аритмии и миокардна исхемия по време на въвеждане в анестезия и интубация и в следоперативния период. Понастоящем се препоръчва продължаване на блокадата на бета-адренергичните рецептори в пред- и следоперативния период. Анестезиологът трябва да бъде информиран за блокадата на бета-адренергичните рецептори, както и за възможното взаимодействие на бисопролол с други лекарства, което може да доведе до брадиаритмии, намаляване на рефлексната тахикардия и намаляване на рефлексната способност за компенсиране на загубата на кръв . Ако се прецени, че е необходимо да се отмени бета-блокерът преди операцията, това трябва да стане постепенно и да завърши изтеглянето приблизително 48 часа преди анестезията.

Комбинираната употреба на бисопролол с калциеви антагонисти като верапамил или дилтиазем, антиаритмични лекарства и с централно действащи антихипертензивни лекарства обикновено не се препоръчва, за подробности вижте раздела Лекарствени взаимодействия.
Въпреки че кардиоселективните (бета1) бета-блокери могат да имат по-слаб ефект върху белодробната функция от неселективните бета-блокери, както всички бета-блокери, тяхната употреба трябва да се избягва при пациенти с обструктивно заболяване на дихателните пътища, с изключение на абсолютни индикации за употреба на лекарството . В случай на такива индикации, Bidop® трябва да се използва с повишено внимание.

При пациенти с обструктивна белодробна болест лечението с бисопролол трябва да започне с минимална доза и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за появата на симптоми като задух, непоносимост към физическо натоварване и кашлица. В случай на бронхиална астма или други хронични обструктивни белодробни заболявания, които могат да бъдат придружени от подобни симптоми, се препоръчва използването на бронходилататорна терапия. Понякога при пациенти, страдащи от бронхиална астма, може да се развие повишаване на резистентността на дихателните пътища и поради това може да се наложи увеличаване на дозата на бета2-адреномиметик.
При пациенти с псориазис или анамнеза за псориазис, бета-блокерите (напр. бисопролол) трябва да се предписват само след внимателна оценка на съотношението полза/риск. ползи от рисковете.
При пациенти с феохромоцитом, бисопролол не трябва да се използва без предварително блокиране на алфа-адренергичните рецептори.

Клиничните прояви на тиреотоксикозата могат да бъдат маскирани по време на лечение с бисопролол.

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението е възможно да се намали производството на слъзна течност.

Когато се използва при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не е постигната ефективна алфа-блокада).

В случай на тиреотоксикоза, Bidop® може да маскира определени клинични признаци на тиреотоксикоза (например тахикардия). Рязкото спиране на лекарството при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да увеличи симптомите.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството Bidop® по време на бременност е възможна само ако предвидената полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск от нежелани реакции при плода и/или детето.

Бета-блокерите намаляват притока на кръв в плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва внимателно да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежът и развитието на нероденото дете, а при опасни прояви по отношение на бременността или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки.

Няма данни дали бисопролол преминава в кърмата. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене се препоръчва за спиране на кърменето.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране и потенциално опасни механизми

По време на периода на лечение е възможно замаяност, особено в началото на терапията, поради което трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

Симптоми: аритмия, камерни преждевременни удари, тежка брадикардия, AV блок, изразено понижение на кръвното налягане, развитие на хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите и дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, конвулсии, хипогликемия.

Лечение: стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи средства; симптоматична терапия: при развита AV блокада - интравенозно приложение на 1-2 mg атропин, епинефрин или временна настройка на пейсмейкър; с вентрикуларни преждевременни удари - лидокаин (не се използват лекарства от клас IA); с изразено понижение на кръвното налягане - пациентът трябва да бъде в положение на Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, ако е неефективно - въвеждане на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропно и инотропно действие и елиминиране на изразено понижение на кръвното налягане); със сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; при гърчове - интравенозен диазепам; с бронхоспазъм - бета2 - инхалационни адреностимуланти.

Gedeon Richter - Rus, CJSC Nish Generics Limited / Gedeon Richter RUS, CJSC

Страна на произход

Ирландия Ирландия / Русия Русия

Продуктова група

Сърдечно-съдови лекарства

Селективен бета1-блокер

Форми на издаване

  • 14 - блистери (1) - картонени опаковки. 14 - блистери (2) - картонени опаковки. 14 - блистери (2) - картонени опаковки. 14 - блистери (4) - опаковки от картон 14 бр. - блистери (1) - картонени опаковки. 14 бр. - блистери (2) - картонени опаковки. 14 бр. - блистери (4) - картонени опаковки.

Описание на дозираната форма

  • Таблетки Таблетките са бели, продълговати, с делителна черта от двете страни и маркирани с "BI" вляво от делението и числото "2,5" вдясно от делението от едната страна.

фармакологичен ефект

Селективен бета1-блокер без вътрешна симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на плазмения ренин, намалява нуждата от кислород на миокарда, намалява сърдечната честота (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиаритмичен и антиангинозен ефект. Блокиране в ниски дози на бета1-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на cAMP от АТФ, стимулирано от катехоламини, намалява вътреклетъчния поток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, дромо-, батмо- и инотропен ефект, инхибира проводимостта и възбудимостта . При превишаване на терапевтичната доза има бета2-адренергичен блокиращ ефект. В началото на употребата на лекарството, през първите 24 часа, OPSS се увеличава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминирането на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), след 1-3 дни , OPSS се връща към първоначалния, а при продължително лечение намалява. Хипотензивният ефект се свързва с намаляване на минутния кръвен обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (това е от по-голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин), възстановяване на чувствителността в отговор до понижаване на кръвното налягане и ефект върху централната нервна система. При артериална хипертония ефектът се развива след 2-5 дни, стабилен ефект след 1-2 месеца. Антиангиналният ефект се дължи на намаляване на кислородната потребност на миокарда в резултат на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета, увеличаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Чрез повишаване на крайното диастолно налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на мускулните влакна на вентрикулите, търсенето на кислород може да се увеличи, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусови и извънматочни пейсмейкъри и забавяне на AV проводимостта ( главно в антеградни и в по-малка степен в ретроградни посоки) през AV възела) и по допълнителни пътища. Когато се използва в умерени терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, той има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладка мускулатура на периферните артерии, бронхи и матка) и върху метаболизма на въглехидратите , не предизвиква забавяне на натриевите йони в организма; тежестта на атерогенното действие не се различава от действието на пропранолол.

Фармакокинетика

Абсорбция Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на усвояването. Cmax в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа. Разпределение Свързване с плазмените протеини - 26-33%. Пропускливостта през BBB и плацентарната бариера е ниска. Метаболизъм и екскреция 50% се метаболизира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. T1/2 - 10-12 ч. Около 98% се екскретира от бъбреците, от които 50% непроменени, по-малко от 2% с жлъчката.

Специални условия

С повишено внимание: провеждане на десенсибилизираща терапия, ангина пекторис на Принцметал, хипертиреоидизъм, захарен диабет тип 1 и захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на кръвната захар, 1-ва степен AV блок, бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 20 ml / min), тежка чернодробна дисфункция, псориазис , рестриктивна кардиомиопатия, вродени сърдечни дефекти или болест на сърдечната клапа с тежки хемодинамични нарушения, ХСН с инфаркт на миокарда през последните 3 месеца, строга диета. Приложение по време на бременност и кърмене. По време на бременност лекарството трябва да се препоръчва за употреба само ако ползите за майката надвишават риска от странични ефекти при плода и/или детето. Обикновено бета-блокерите намаляват притока на кръв към плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежът и развитието на нероденото дете, а в случай на нежелани събития по отношение на бременността и/или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки. Новороденото трябва да бъде внимателно прегледано след раждането. През първите три дни от живота могат да се появят симптоми на брадикардия и хипогликемия. Няма данни за екскрецията на бисопролол в кърмата. Поради това приемането на лекарството не се препоръчва за жени по време на кърмене. Ако приемането на лекарството по време на кърмене е необходимо, кърменето трябва да се преустанови. Не прекъсвайте лечението с лекарството внезапно и не променяйте препоръчителната доза без предварително да се консултирате с Вашия лекар, тъй като това може да доведе до временно влошаване на дейността на сърцето. Лечението не трябва да се прекъсва внезапно, особено при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекратяване на лечението, тогава дозата трябва да се намалява постепенно. В началните етапи на лекарственото лечение пациентите се нуждаят от постоянно наблюдение. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи: захарен диабет със значителни колебания в концентрацията на глюкоза в кръвта: симптомите на изразено намаляване на концентрацията на глюкоза (хипогликемия) като тахикардия, сърцебиене или прекомерно изпотяване могат да бъдат маскирани; строга диета; десенсибилизираща терапия; AV блокада I степен; ангина на Принцметал; леки до умерени нарушения на периферната артериална циркулация (в началото на терапията може да настъпи усилване на симптомите); псориазис (включително анамнеза). Дихателна система: при бронхиална астма или ХОББ е показана едновременната употреба на бронходилататори. При пациенти с бронхиална астма е възможно повишаване на съпротивлението на дихателните пътища, което изисква по-висока доза бета2-адренергични агонисти. Алергични реакции: бета-блокерите, включително лекарството, могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции поради отслабването на адренергичната компенсаторна регулация под действието на бета-блокерите. Терапията с адреналин (адреналин) не винаги дава очаквания терапевтичен ефект. Обща анестезия: при провеждане на обща анестезия трябва да се има предвид рискът от бета-адренергична блокада. Ако е необходимо да се прекрати лекарствената терапия преди операцията, това трябва да стане постепенно и да завърши 48 часа преди обща анестезия. Трябва да предупредите анестезиолога, че приемате лекарството. Феохромоцитом: при пациенти с тумор на надбъбречната жлеза (феохромоцитом) лекарството може да се предписва само на фона на употребата на алфа-блокери. Хипертиреоидизъм: Когато се лекува с лекарството, симптомите на хипертиреоидизъм (хипертиреоидизъм) могат да бъдат маскирани. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми. Според резултатите от проучването, лекарството не влияе върху способността за шофиране на превозни средства при пациенти с коронарна артериална болест. Въпреки това, поради индивидуални реакции, способността за шофиране или работа с технически сложни механизми може да бъде нарушена. На това трябва да се обърне специално внимание в началото на лечението, след промяна на дозата, както и при едновременна употреба на алкохол.

Състав

  • 1 раздел. бисопролол фумарат 2,5 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 68,15 mg, микрокристална целулоза - 16 mg, магнезиев стеарат - 0,35 mg, кросповидон - 3 mg. бисопролол хемифумарат 10 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, бежов пигмент PB 27215 (лактоза монохидрат 87%, железен оксид червен и жълт 13%). бисопролол хемифумарат 5 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, пигмент PB 22812 жълт (лактоза монохидрат 87%, жълт железен оксид 13%). бисопролол фумарат 2,5 mg Помощни вещества: лактоза монохидрат - 68,15 mg, микрокристална целулоза - 16 mg, магнезиев стеарат - 0,35 mg, кросповидон - 3 mg.

Показания за употреба на Bidop

  • - артериална хипертония; - Исхемична болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис.

Бидоп противопоказания

  • - шок (включително кардиогенен); - колапс; - белодробен оток; - остра сърдечна недостатъчност; - хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, изискваща инотропна терапия; - AV блок II и III степен без електростимулатор; - синоатриална блокада; - SSSU; - тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 удара в минута); - кардиомегалия (без признаци на сърдечна недостатъчност); - тежка артериална хипотония (систолно кръвно налягане под 100 mm Hg, особено при инфаркт на миокарда); - тежки форми на бронхиална астма и ХОББ в анамнеза - едновременно приложение на МАО инхибитори (с изключение на МАО тип В); - късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение; - болест на Рейно; - феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери); - метаболитна ацидоза; - възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);

Дозировка Bidop

  • 10 mg 5 mg

Странични ефекти на Bidop

  • От страна на централната нервна система и периферната нервна система: рядко - повишена умора, слабост, астения, замаяност, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или краткотрайна загуба на паметта; рядко - халюцинации, миастения гравис, кошмари, конвулсии (включително в мускулите на прасеца), парестезия на крайниците (при пациенти с интермитентна клаудикация и синдром на Рейно), тремор. От сетивата: рядко - зрително увреждане, намалена секреция на слъзната течност, сухота и болезненост в очите; много рядко - конюнктивит. От страна на сърдечно-съдовата система: много често - синусова брадикардия, сърцебиене; често - изразено понижение на кръвното налягане, проява на ангиоспазъм (повишено нарушение на периферното кръвообращение, охлаждане на долните крайници, синдром на Raynaud); рядко - ортостатична хипотония, нарушена миокардна проводимост, AV блок (до развитие на пълна напречна блокада и спиране на сърцето), аритмии, отслабване на контрактилитета на миокарда, развитие на хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, стъпалата; задух) , болка в гърдите. От храносмилателната система: често - сухота на устната лигавица, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария; рядко - нарушена чернодробна функция (тъмна урина, пожълтяване на склерата или кожата, холестаза), промени във вкуса, хепатит, повишена активност на чернодробните ензими (ACT, ALT), хипербилирубинемия, хипертриглицеридемия

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на антиациди и антидиарейни средства е възможно да се намали абсорбцията на бета-блокерите. При едновременна употреба на антиаритмични лекарства е възможно рязко понижаване на кръвното налягане, намаляване на сърдечната честота, развитие на аритмии и / или сърдечна недостатъчност. При едновременна употреба на антихипертензивни лекарства е възможно повишаване на антихипертензивния ефект. При едновременна употреба на сърдечни гликозиди са възможни нарушения на проводимостта. При едновременна употреба на симпатикомиметици (включително тези, които са част от средства за потискане на кашлицата, капки за нос, капки за очи) ефективността на бисопролол намалява. При едновременна употреба на верапамил, дилтиазем е възможно рязко понижаване на кръвното налягане, намаляване на сърдечната честота, развитие на аритмии и / или сърдечна недостатъчност. При едновременна употреба на гуанфацин са възможни тежка брадикардия, нарушения на проводимостта. При едновременна употреба на инсулин, хипогликемични средства за перорално приложение, ефектът на инсулин или други хипогликемични средства се засилва (необходимо е редовно проследяване на нивата на плазмената глюкоза). При едновременна употреба на клонидин са възможни тежка брадикардия, артериална хипотония, нарушения на проводимостта. В случай на внезапно спиране на клонидин при пациенти, приемащи бисопролол, е възможно рязко повишаване на кръвното налягане. При едновременната употреба на нифедипин, други блокери на калциевите канали, дихидропиридинови производни, антихипертензивният ефект на бисопролол се засилва. При едновременна употреба на резерпин, алфа-метилдопа е възможна тежка брадикардия. При едновременна употреба на рифампицин е възможно леко намаляване на T1/2 на бисопролол. При едновременна употреба на производни на ерготамин (включително средства за лечение на мигрена, съдържащи ерготамин), симптомите на нарушено периферно кръвообращение се увеличават.

Предозиране

аритмия, камерни преждевременни удари, тежка брадикардия, AV блок, изразено понижение на кръвното налягане, хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите или дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, конвулсии, хипогликемия.

Условия за съхранение

  • съхранявайте на сухо място
  • Пазете далеч от деца
  • съхранявайте на тъмно място
Информацията, предоставена от Bidop, принадлежи към група лекарства, които имат селективен ефект върху човешкото тяло. Основната активна съставка е бисопролол фумарат. Той е в състояние да намали нуждата от излишно количество кислород, необходимо за миокарда, както и да намали пулса в състояние на физическа активност и почивка. Използва се за диагностициране на артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, а също и като превантивна мярка за ангина пекторис. Яденето на храна не влияе върху усвояването на лекарството, което се случва в храносмилателния тракт. Метаболизира се от бъбреците, в малко количество от жлъчката.

1. Фармакологично действие

Лекарствена група:

Селективен блокер на бета-1 адреналиновите рецептори.

Лечебните ефекти на Bidop:

  • Намаляване на броя на миокардните контракции и нуждата от кислород;
  • Елиминиране на миокардна исхемия и фактори на аритмия;
  • Отрицателни дромотропни, хронотропни, инотропни и батмотропни ефекти;
  • Потискане на възбудимостта и проводимостта на сърдечния мускул;
  • Антиангиална.

особености:

  • При лечение на пациенти с миокардна недостатъчност може да възникне необичайно повишаване на кислородната потребност на сърцето и повишено разтягане на сърдечния мускул.

2.индикации за употреба

Лекарството се използва за:

  • Елиминиране на есенциална артериална хипертония;
  • Предотвратяване на пристъпи на стенокардия.
  • При 5 mg на ден с увеличаване на дозата на лекарството наполовина с недостатъчен терапевтичен ефект.

Характеристики на приложението:

  • В началото на лечението е необходимо систематично да се измерва нивото на кръвното налягане;
  • Съгласно инструкциите, преди да използвате лекарството, е необходимо да научите пациентите да измерват независимо сърдечната честота, както и да ги информирате за необходимостта да докладват на лекуващия лекар, ако стойностите му са по-малко от 50 удара в минута;
  • Възможна е поява на негативни симптоми, свързани със сухота в очите при пациенти, носещи контактни лещи;
  • Пушенето може да намали ефективността на Bidop.

4. Странични ефекти

    Нервна система:

    Астения, краткотрайна загуба на памет, замаяност, главоболие, парестезия, депресия, тревожност, конвулсивен синдром, слабост, нарушения на съня, кошмари и халюцинации, нарушено съзнание;

    Храносмилателната система:

    Или запек, повръщане, болки в стомаха, гадене, сухота в устата, извращение на вкуса, застой на жлъчката;

    Дихателната система:

    Затруднено дишане, бронхоспазъм, назална конгестия;

    Сърдечно-съдовата система:

    Аритмии, понижаване на кръвното налягане, блокада на сърдечната проводна система, болка в гърдите, намалена способност на миокарда да се свива, хронична сърдечна недостатъчност, ортостатична хипотония;

    Кожни лезии:

    Обрив, обостряне или поява на подобни на псориазис обриви, сърбеж, зачервяване;

    Процеси на обмен:

    Повишена активност на AST и ALT, повишена концентрация на билирубин и триглицериди, нарушена концентрация на глюкоза (при пациенти със захарен диабет), повишено изпотяване, хипотиреоидни състояния;

    Мускулно-скелетна система:

    Болки в гърба, болки в ставите;

    Кръвоносна система:

    Намаляване на броя на левкоцитите, тромбоцитите и гранулоцитите;

    сетива:

    Сухота на лигавицата на очите, замъглено зрение,;

    Репродуктивна система:

    Намалено сексуално желание и потентност;

    Оплешивяване, екзантема.

5. Противопоказания

6. По време на бременност и кърмене

Бременните жени и кърмещите майки трябва да използват лекарството е строго забранено.

7. Взаимодействие с други лекарствени продукти

Едновременна употреба на Bidop с:

    опиати:

    Развитие на опасна летаргия;

    Аминофилин или верапамил:

    Взаимно повишаване на ефективността;

    Адреномиметици, производни на ксантин, НСПВС, GCS или естроген-съдържащи лекарства:

    Отслабване на ефективността на Bidop;

    Кумарини, антихипертензивни лекарства, недеполяризиращи мускулни релаксанти или инсулин:

    Засилване на тяхната ефективност;

    Препарати от дигиталис:

    патологични промени в ритъма на сърцето;

    Нимодипин или никардипин:

    Развитие на сърдечна недостатъчност;

    Никотин, тимола малеат или пропафенон:

    Засилване на ефективността на Bidop;

    Фенитоин или лекарства за обща анестезия:

    Тежка кардиодепресия, риск от хипотония;

  • анафилаксия;
  • Органични нитрати:

    Рязък спад на кръвното налягане;

    резерпин:

    Тежка летаргия, депресия, рязък спад на кръвното налягане;

    Инсулин или други хипогликемични лекарства:

    Маскиране на симптомите на глюкозен дефицит;

    Метилдопа или Амиодарон:

    Тежка брадикардия, риск от спиране на сърцето или блокиране на проводната система;

    Клонидин, нифедипин, хидролазин, МАО инхибитори или диуретици:

    Опасен спад на кръвното налягане;

    Антидепресанти, седативни лекарства, антипсихотици или лекарства, съдържащи етанол:

    Депресия на централната нервна система;

    рифампицин:

    Ускоряване на отстраняването на Bidop;

  • повишаване на концентрацията на Bidop в кръвта.

8. Предозиране

симптоми:

    Сърдечно-съдовата система:

    Аритмия, AV блок, тежка брадикардия и хипотония, камерна, хронична, цианоза на дланите;

    Дихателната система:

    Бронхиален спазъм;

    Нервна система:

    Конвулсии, световъртеж, припадък.

Специфичен антидот: Няма.

Лечение на предозиране с Bidop:

  • Отмяна на лекарството;
  • Приемане на ентеросорбенти;
  • Симптоматично лечение.
Хемодиализа: няма данни.

9. Формуляр за освобождаване

  • Таблетки, 2,5 mg или 5 mg или 10 mg - 14, 28 или 56 бр.

10. Условия на съхранение

  • Пълна невъзможност за достъп за деца;
  • Липса на слънчева светлина и източници на топлина.

За 3 години.

11. Състав

1 таблетка:

  • бисопролол хемифумарат - 5 или 10 mg;
  • Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, жълт пигмент PB 22812 (лактоза монохидрат 87%, жълт железен оксид 13%).

12. Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по предписание на лекуващия лекар.

Намерихте бъг? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

* Инструкциите за медицинска употреба на Bidop са публикувани в свободен превод. ИМА ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПРЕДИ ИЗПОЛЗВАНЕ Е НЕОБХОДИМО ДА СЕ КОНСУЛТИРАТЕ СЪС СПЕЦИАЛИСТ

КРЪЧМА:Бисопролол

Производител: Nis Generics Limited

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Бисопролол

Регистрационен номер в РК: No РК-ЛС-5 No 018479

период на регистрация: 30.05.2017 - 30.05.2027

KNF (лекарствата са включени в Казахстанския национален формуляр за лекарства)

ALO (включен в списъка на безплатните амбулаторни лекарства)

ЕДИНИЦА (Включена в Списъка на лекарствата в рамките на гарантирания обем медицинска помощ, която трябва да бъде закупена от единен дистрибутор)

Максималната покупна цена в Република Казахстан: 11,16 KZT

Инструкции

Търговско наименование

Бидоп ®

Международно непатентно име

Бисопролол

Доза от

Таблетки от 2,5 mg, 5 mg и 10 mg

Състав

Една таблетка съдържа

активно вещество:бисопролол фумарат 2,5 mg, 5 mg, 10 mg

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кросповидон (тип В), магнезиев стеарат

багрила:

жълт PB 22812 (лактоза монохидрат - 87%, жълт железен оксид (E 172) - 13%) - за дозировка от 5 mg

бежов PB 27215 (лактоза монохидрат - 60%, жълт железен оксид (E 172) - 38%, червен железен оксид (E 172) - 2%) - за дозировка от 10 mg

Описание

Таблетки, бели, овални, с делителна черта от двете страни и маркирани "BI" вляво от деловата черта и числото "2,5" вдясно от делението от едната страна (за дозировка от 2,5 mg).

Таблетките светложълти, напръснати, кръгли, двойно изпъкнали с маркировка "BI" в центъра над линията и числото "5" под рисковете - от едната страна и без рискове - от другата страна (за дозировка от 5 mg) .

Таблетките са светлокафяви, напръснати, кръгли, двойно изпъкнали с маркировката “BI” в центъра над линията и цифрата “10” под рисковете - от едната страна и без рискове - от другата страна (за дозировка от 10 mg ).

Фармакотерапевтична група

Бета-блокери. Бета - селективни адренергични блокери. Бисопролол

ATX код С07АВ07

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, приемът на храна не влияе на усвояването. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа, връзката с протеините на кръвната плазма е 26-33%. Обемът на разпределение на бисопролол е 3,5 l/kg. Общият просвет е 15 l/h.

Пропускливостта през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера е ниска. 50% от дозата се метаболизира в черния дроб с образуване на неактивни метаболити, полуживотът е 10-12 ч. Около 98% се екскретира през бъбреците, от които 50% непроменени, по-малко от 2% през червата (с жлъчка).

Фармакодинамика

Селективен бета1-адренергичен блокер без собствена симпатикомиметична активност, няма мембранно стабилизиращ ефект. Намалява активността на ренина в кръвната плазма, намалява нуждата на миокарда от кислород, забавя сърдечната честота (HR) (в покой и по време на тренировка). Има хипотензивен, антиангинален и антиаритмичен ефект. Блокиране в ниски дози на бета1-адренергичните рецептори на сърцето, намалява образуването на цикличен аденозин монофосфат (cAMP) от аденозин трифосфат (АТФ), стимулиран от катехоламини, намалява вътреклетъчния поток на калциеви йони, има отрицателен хроно-, батмодромо - и инотропен ефект, инхибира миокардната проводимост и инхибира проводимостта на миокарда.

При превишаване на терапевтичната доза има блокиращ бета2-адренорецепторен ефект.

Общото периферно съдово съпротивление в началото на приложението на лекарството, през първите 24 часа, се увеличава (в резултат на реципрочно повишаване на активността на алфа-адренергичните рецептори и елиминиране на стимулацията на бета2-адренергичните рецептори), след 1- 3 дни се връща към първоначалния, а при продължително приложение намалява.

Хипотензивният ефект се свързва с намаляване на минутния кръвен обем, симпатикова стимулация на периферните съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (той е от по-голямо значение за пациенти с първоначална хиперсекреция на ренин) и ефект върху централната нервна система (ЦНС). При артериална хипертония ефектът настъпва след 2-5 дни, стабилен ефект се забелязва след 1-2 месеца.

Антиангиналният ефект се дължи на намаляване на кислородната потребност на миокарда в резултат на намаляване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда, увеличаване на диастолата и подобряване на миокардната перфузия. Поради повишаване на крайното диастолно налягане в лявата камера и увеличаване на разтягането на мускулните влакна на вентрикулите, нуждата от кислород може да се увеличи, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.

Когато се използва в умерени терапевтични дози, за разлика от неселективните бета-блокери, има по-слабо изразен ефект върху органите, съдържащи бета2-адренергични рецептори (панкреас, скелетни мускули, гладка мускулатура на периферните артерии, бронхи и матка) и върху метаболизма на въглехидратите ; не предизвиква задържане на натриеви йони (Na +) в организма.

Антиаритмичният ефект се дължи на елиминирането на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена активност на симпатиковата нервна система, повишено съдържание на сАМР, артериална хипертония), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синусовите и извънматочни пейсмейкъри и забавяне на атриовентрикуларните ( AV) проводимост (главно в антеградна и в по-малка степен в ретроградна посока през AV възела) по допълнителни пътища.

Показания за употреба

Артериална хипертония;

Исхемична болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис;

Хронична сърдечна недостатъчност (CHF)

Начин на приложение и дозировка

Вътре, сутрин, без дъвчене, веднъж. Дозата трябва да се избира индивидуално.

С артериална хипертония и коронарна болест на сърцето(предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина пекторис) обикновено началната доза е 2,5 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 5-10 mg веднъж дневно. Максималната дневна доза е 20 mg веднъж дневно.

С хронична сърдечна недостатъчност:начална доза от 1,25 mg веднъж дневно през 1-та седмица; през 2-ра седмица - 2,5 mg / ден, през 3-та седмица - 3,75 mg / ден, от 4-та до 8-та седмица - 5 mg / ден, от 9-та до 12-та седмица - 7,5 mg / ден; след това - 10 mg / ден. Максималната препоръчителна доза Bidopa ® е 10 mg веднъж дневно.

При пациенти с увредена бъбречна функцияс креатининов клирънс (CC) под 20 ml / min или с тежка чернодробна дисфункция, максималната дневна доза е 10 mg. Увеличаването на дозата при тези пациенти трябва да става с изключително внимание.

Не се налага коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Лечението с Bidop® обикновено е дългосрочна терапия.

Не прекъсвайте лечението рязко и променяйте препоръчаната доза без консултация с лекар. , тъй като това може да доведе до временно влошаване на състоянието на сърцето. По-специално, не трябва внезапно да прекъсвате терапията при пациенти с коронарна артериална болест. Ако е необходимо прекъсване на лечението, дневната доза трябва да се намалява постепенно.

Странични ефекти

О много често ≥ 1/10

Синусова брадикардия

Често> 1/100, ≤ 1/10

Изразено понижение на кръвното налягане, ангиоспазъм (повишено нарушение на периферното кръвообращение, охлаждане на долните крайници, парестезия, синдром на Рейно)

Сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария

Нечести ≥ 1/1000, ≤ 1/100

Умора, слабост, астения, виене на свят, главоболие, нарушения на съня, депресия, тревожност, объркване или краткотрайна загуба на памет

Сърцебиене, ортостатична хипотония, нарушение на миокардната проводимост, AV блок (до развитие на пълна напречна блокада и спиране на сърцето), аритмии, отслабване на контрактилитета на миокарда, влошаване на хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, стъпалата, задух), болка в гърдите

Затруднено дишане при предписване на високи дози (загуба на селективност) и/или при предразположени пациенти - ларинго- и бронхоспазъм

Хипергликемия (при пациенти с инсулинонезависим захарен диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипотиреоидно състояние

Артралгия

Рядко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000

Чернодробна дисфункция (тъмна урина, жълта склера или кожа, холестаза), промени във вкуса, хепатит

Халюцинации, миастения гравис, "кошмари", крампи (включително в мускулите на прасеца), парестезия на крайниците (при пациенти с "интермитентна" клаудикация и синдром на Рейно), тремор

Зрително увреждане, намалено отделяне на сълзи, сухи и възпалени очи

Запушване на носа

Сърбеж, обрив, уртикария, алергичен ринит

Повишено изпотяване, зачервяване на кожата

Повишена активност на "чернодробните" трансаминази (повишена аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза), хипербилирубинемия, хипертриглицеридемия

Отслабване на либидото, намаляване на потентността

Болки в гърба, синдром на отнемане (повишени пристъпи на стенокардия, повишено кръвно налягане)

Много рядко ≤ 1/10000

Конюнктивит

Екзантема, кожни реакции, подобни на псориазис, обостряне на симптомите на псориазис, алопеция

Тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения

Ефект върху плода: забавяне на вътрематочното развитие, хипогликемия, брадикардия.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бисопролол и други бета-блокери

Шок (включително кардиогенен), колапс

Белодробен оток

Остра сърдечна недостатъчност; хронична сърдечна недостатъчност в стадий на декомпенсация, изискваща инотропна терапия

AV блок II-III степен без пейсмейкър

Синоатриална блокада

Синдром на болния синус

Тежка брадикардия (сърдечна честота под 60 удара в минута)

Кардиомегалия (без данни за сърдечна недостатъчност)

Тежка артериална хипотония (систолно кръвно налягане под 100 mm Hg, особено при инфаркт на миокарда)

Тежки форми на бронхиална астма и анамнеза за хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ)

Едновременна употреба на инхибитори на моноаминоксидазата (МАО) (с изключение на МАО-В)

Късни стадии на нарушения на периферното кръвообращение; Синдром на Рейно

Феохромоцитом (без едновременна употреба на алфа-блокери)

Метаболитна ацидоза

Деца и юноши под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени)

Непоносимост към лактоза, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция (тъй като лекарството съдържа лактоза)

Лекарствени взаимодействия

Антиаритмични лекарства от клас I (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): може да има увеличаване на ефекта върху времето на атриовентрикуларна проводимост и увеличаване на отрицателния инотропен ефект.

Алергените, използвани за имунотерапия или екстракти от алергени за кожни тестове, повишават риска от тежки системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи бисопролол.

Интравенозен фенитоин, инхалационни анестетици (въглеводородни производни) увеличават тежестта на кардиодепресантния ефект и вероятността от понижаване на кръвното налягане.

Променя ефективността на инсулина и пероралните хипогликемични средства, маскира симптомите на развиваща се хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).

Намалява клирънса на лидокаин и ксантини (с изключение на теофилин) и повишава концентрацията им в кръвната плазма, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влияние на тютюнопушенето.

Антихипертензивният ефект се отслабва от нестероидни противовъзпалителни средства (задържане на натриеви йони (Na+) и блокиране на синтеза на простагландин от бъбреците), глюкокортикостероиди и естрогени (задържане на Na+ йони).

Сърдечните гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокерите на "бавните" калциеви канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични средства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блокада, сърдечен арест и сърдечна недостатъчност.

Нифедипин може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане.

Локалните бета-блокери (напр. капки за очи за лечение на глаукома) усилват системните ефекти на бисопролол.

Лекарствата на дигиталис водят до увеличаване на времето на атриовентрикуларна проводимост, намаляване на сърдечната честота.

Бета-симпатикомиметиците (напр. изопреналин, добутамин) в комбинация с бисопролол могат да потиснат ефектите на двете лекарства.

Диуретици, клонидин, симпатолитици, хидралазин и други антихипертензивни лекарства могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарините.

Три- и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици (антипсихотици), етанол, успокоителни и хипнотици повишават депресията на централната нервна система.

Едновременната употреба с МАО инхибитори не се препоръчва, поради значително засилване на хипотензивния ефект, прекъсването на лечението между приема на МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В) и бисопролол трябва да бъде най-малко 14 дни.

Нехидрогенираните алкалоиди от мораво рогче повишават риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение.

Ерготаминът повишава риска от развитие на нарушения на периферното кръвообращение; рифампицин съкращава полуживота.

Лекарствата, които намаляват резервите от катехоламини (включително резерпин), могат да засилят действието на бета-блокерите, поради което пациентите, приемащи такива комбинации от лекарства, трябва да бъдат под постоянно медицинско наблюдение, за да се открие изразено понижение на кръвното налягане или брадикардия.

специални инструкции

Мониторингът на пациенти, приемащи Bidop®, трябва да включва измерване на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението - ежедневно, след това веднъж на всеки 3-4 месеца), ЕКГ, определяне на концентрацията на глюкоза в кръвта на пациенти със захарен диабет (веднъж на всеки 4-5 месеца)... При пациенти в напреднала възраст се препоръчва проследяване на бъбречната функция (веднъж на 4-5 месеца).

След започване на лечение на CHF в доза от 1,25 mg, пациентът трябва да бъде наблюдаван в продължение на 4 часа (сърдечна честота, кръвно налягане, ЕКГ) (за откриване на нарушения на проводимостта).

Пациентът трябва да бъде обучен за метода за изчисляване на сърдечната честота и да бъде инструктиран за необходимостта от медицински съвет, ако сърдечната честота е по-малка от 50 удара/мин.

Бета-блокерите са неефективни при около 20% от пациентите с ангина пекторис. Основните причини са тежка коронарна атеросклероза с нисък исхемичен праг (сърдечна честота по-малко от 100 удара/мин) и повишен краен диастолен обем на лявата камера, което нарушава субендокардния кръвоток.

За "пушачите" ефективността на бета-блокерите е по-ниска.

Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да имат предвид, че по време на лечението е възможно да се намали производството на слъзна течност.

Когато се използва при пациенти с феохромоцитом, съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония (ако преди това не е постигната ефективна алфа-блокада).

В случай на тиреотоксикоза, Bidop® може да маскира определени клинични признаци на тиреотоксикоза (например тахикардия). Рязкото спиране при пациенти с тиреотоксикоза е противопоказано, тъй като може да засили симптомите.

При захарен диабет може да маскира тахикардия, причинена от хипогликемия. За разлика от неселективните бета-блокери, той практически не повишава инсулин-индуцираната хипогликемия и не забавя възстановяването на концентрацията на кръвната глюкоза до нормални нива.

При едновременното приложение на клонидин приемът му може да бъде спрян само няколко дни след прекратяване на лекарството Bidop®.

Възможно е тежестта на реакцията на свръхчувствителност и липсата на ефект от обичайните дози епинефрин (адреналин) на фона на обременена алергична анамнеза.

Ако е необходимо да се проведе планирано хирургично лечение, лекарството се прекратява 48 часа преди началото на обща анестезия. Ако пациентът е приел лекарството преди операцията, той трябва да избере лекарство за обща анестезия с минимално отрицателен инотропен ефект.

Реципрочната активация на блуждаещия нерв може да бъде елиминирана чрез интравенозно приложение на атропин (1-2 mg).

На пациенти с бронхоспастични заболявания могат да бъдат предписани кардиоселективни адренергични блокери в случай на непоносимост и/или неефективност на други антихипертензивни лекарства. Предозирането е опасно за развитието на бронхоспазъм.

Ако пациентите в напреднала възраст развият нарастваща брадикардия (по-малко от 50 удара/мин), изразено понижение на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), AV блокада, бронхоспазъм, камерни аритмии, тежки нарушения на чернодробната и бъбречната функция, е необходимо за намаляване на дозата или спиране на лечението.

Невъзможно е рязко прекъсване на лечението с Bidopom® поради риск от развитие на тежки аритмии и инфаркт на миокарда. Отмяната се извършва постепенно, като дозата се намалява за 2 седмици или повече (намалете дозата с 25% за 3-4 дни). Трябва да се отмени преди изследване на съдържанието на катехоламини, норметанефрин и ванилилова бадемова киселина в кръвта и урината; титри на антинуклеарни антитела.

Внимателнолекарството трябва да се предписва при чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 20 ml/min), миастения гравис, тиреотоксикоза, захарен диабет, ангина пекторис на Prinzmetal, AV блок 1-ва степен, псориазис, депресия (включително анамнеза), оклузивни лезии на периферни артерии, анамнеза за алергични реакции, спазване на строга диета и възрастни хора.

Бременност и кърмене

Употребата на лекарството Bidop® по време на бременност е възможна само ако предвидената полза от терапията за майката надвишава потенциалния риск от нежелани реакции при плода и/или детето.

Бета-блокерите намаляват притока на кръв в плацентата и могат да повлияят на развитието на плода. Трябва внимателно да се следи кръвообращението в плацентата и матката, както и растежът и развитието на нероденото дете, а при опасни прояви по отношение на бременността или плода да се предприемат алтернативни терапевтични мерки.

Няма данни дали бисопролол преминава в кърмата. Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене се препоръчва за спиране на кърменето.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране и потенциално опасни механизми

По време на периода на лечение е възможно замаяност, особено в началото на терапията, поради което трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране

симптоми:аритмия, камерни преждевременни удари, тежка брадикардия, AV блок, изразено понижение на кръвното налягане, развитие на хронична сърдечна недостатъчност, цианоза на ноктите и дланите, затруднено дишане, бронхоспазъм, виене на свят, припадък, гърчове, хипогликемия.

лечение:стомашна промивка и назначаване на адсорбиращи средства; симптоматична терапия: при развита AV блокада - интравенозно приложение на 1-2 mg атропин, епинефрин или временна настройка на пейсмейкър; с вентрикуларни преждевременни удари - лидокаин (не се използват лекарства от клас IA); с изразено понижение на кръвното налягане - пациентът трябва да бъде в положение на Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток - интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори, ако е неефективно - въвеждане на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане на хронотропно и инотропно действие и елиминиране на изразено понижение на кръвното налягане); със сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; при гърчове - интравенозен диазепам; с бронхоспазъм - бета2 - инхалационни адреностимуланти.

Формуляр за освобождаване и опаковка

Повишеното налягане не само носи осезаем дискомфорт на пациента, но е и животозастрашаващо. За да нормализират състоянието си, много хора прибягват до народни средства. Специалистите обаче отбелязват, че е много по-лесно да повишите ниското кръвно налягане у дома, отколкото да намалите високото. Затова те препоръчват използването на лекарства, специално предназначени за тази цел.

Едно от най-популярните и ефективни средства за лечение на хипертония е такова лекарство като Bidop. Показанията за употреба, аналозите и потребителските отзиви за това лекарство ще бъдат разгледани по-долу. Също така ще научите как да използвате правилно това лекарство, дали има странични ефекти и противопоказания.

Описание, форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството

Лекарството "Bidop", чиито аналози се продават във всички аптеки, се произвежда под формата на светлокафяви таблетки с жълтеникави петна и филмова обвивка. Те имат кръгла, двойно изпъкнала форма, обозначена с "B1" над линията и числото "5" ("10") под нея.

Активната съставка на това средство е бисопролол хемифумарат. Що се отнася до помощните компоненти, като тях се използват лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, кросповидон и жълт пигмент марка PB 22812 (13% жълт железен оксид и 87% лактоза монохидрат).

Можете да закупите таблетки Бидоп, чието използване е задължително за хора с високо кръвно налягане, съответно в блистери и опаковки от плътен картон.

Фармакодинамични параметри на лекарството

Какво представлява лекарството Bidop? Показанията за употребата на това средство се дължат на неговото фармакологично действие. Това лекарство е селективен β1-блокер. Той няма симпатикомиметичен ефект, а също така няма и мембранно стабилизиращ ефект.

Въпросното лекарство е способно да понижи активността на ренина, да намали нуждата от кислород на миокарда и да намали неговата контрактилност.

"Bidop" е лекарство, което има антиангинални, антиаритмични и хипотензивни свойства. Потискайки β1-адренергичните рецептори на миокарда (в малки дози), намалява вътреклетъчния транспорт на калциеви йони, намалява синтеза на cAMP от АТФ (стимулиран от катехоламини), има отрицателни хроно-, батмо-, дромо- и инотропни ефекти, а също така забавя процесите на проводимост и възбудимост.

При превишаване на терапевтичните дози лекарството показва β2-адренергично блокиращо действие.

В самото начало на терапията (в първите дни) се увеличава периферното съпротивление на съдовите стени. След 3 дни се доближава до първоначалния, но след продължително лечение намалява значително.

Свойства на лекарствения продукт

Какви свойства са присъщи на лекарството "Bidop"? Фармакологичното действие на това лекарство се дължи на неговия състав.

Антихипертензивният ефект на лекарството е свързан с намаляване на симпатиковата стимулация на периферните съдови стени, както и отслабване на активността на ренин-ангиотензиновата система, ефект върху нервната система и възстановяване на обратната връзка, която идва в отговор до понижаване на налягането.

При хипертония терапевтичният ефект на лекарството се развива в рамките на пет дни. Неговият уверен ефект настъпва след два месеца.

Каква е причината за антиангиналния ефект на това лекарство? Описанието на лекарството "Bidop" съобщава, че този ефект е причинен от намаляване на нуждата от кислород на миокардните тъкани. Това се случва чрез забавяне на сърдечния ритъм, намаляване на контрактилитета, удължаване на диастолата и подобряване на кръвоснабдяването. Поради повишаването на диастоличното налягане във вентрикулите и разтягането на мускулните им тъкани, нуждата от кислород може да се увеличи.

Що се отнася до антиаритмичните свойства на въпросното лекарство, то се дължи на елиминирането на факторите, които причиняват аритмия (активиране на симпатиковата система, тахикардия, артериална хипертония, повишаване на концентрацията на сАМР). Също така, това лекарство инхибира AV проводимостта и намалява скоростта на възбуждане на пейсмейкърите.

Какви други характеристики са присъщи на лекарството "Bidop"? Инструкции за употреба, описание, прегледи на специалисти посочва, че при приемане на средни терапевтични дози, този агент, за разлика от безразборните β-блокери, има много по-слабо изразен ефект върху органи, които имат β2-адренергични рецептори (панкреас, мускули от скелетен тип, мускулите на периферните артерии, матката и бронхите), както и метаболизма на въглехидратите. Освен това въпросното лекарство не задържа натриеви йони, а силата на атерогенното му действие е сравнима с тази на пропранолола.

Кинетични параметри на лекарството

Какви са кинетичните свойства на Bidop? Отзивите на пациентите няма да отговорят на този въпрос. Той се съдържа само в инструкциите. Според нея след прием на медикамента той се усвоява от стомашно-чревния тракт с 80-90%. Яденето на храна не влияе по никакъв начин на този процес.

Максималната концентрация на активния компонент в кръвта се регистрира след 2-3 часа. Това лекарство влиза във връзка с плазмените протеини с 30-32%. Той преминава доста слабо през кръвно-мозъчната бариера и плацентата.

Около 50% от лекарството се трансформира в черния дроб. В този случай се образуват практически неактивни метаболити.

Полуживотът на лекарството достига 12 часа. Около 2% от лекарството се екскретира с жлъчката и около 98% през бъбреците.

Показания за употреба

"Bidop" е не само антихипертензивно лекарство, но и антиангинално и антиаритмично средство. По този начин се предписва както за елиминиране на артериалната хипертония, така и за предотвратяване на пристъпи на обостряне на стабилна ангина пекторис.

Противопоказания за антихипертензивни лекарства

Сега знаете за какво е лекарство като Bidop. Показанията за употреба бяха представени по-горе. Въпреки това, въпросното лекарство е строго забранено за предписване, когато:

  • шок;
  • колапс;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • белодробен оток;
  • AV блокада от втора или трета степен (без електростимулатор);
  • синдром;
  • тежка брадикардия;
  • хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност, която изисква инотропна терапия;
  • артериална хипотония;
  • едновременно приложение на МАО инхибитори (с изключение на МАО В-тип);
  • кардиомегалия (без сърдечна недостатъчност);
  • бронхиална астма и тежка ХОББ;
  • промени в периферното кръвообращение, особено в по-късните етапи;
  • феохромоцитом (без прием на алфа-блокери);
  • сенсибилизация към лекарствени вещества или други бета-блокери;
  • непоносимост към лактоза, малабсорбция на галактоза/глюкоза и лактазен дефицит;
  • на непълнолетна възраст.

Внимателно назначаване

Показанията за употреба на "Bidopa" са изброени в приложените инструкции. Също така се казва, че с изключително внимание това лекарство се предписва за захарен диабет, бъбречна или чернодробна недостатъчност от хроничен тип, миастения гравис, псориазис, тиреотоксикоза, AV блокада първа степен, ангина пекторис на Prinzmetal, депресия, анамнеза за алергии, спазването на строга диета и напреднала възраст.

Начин на приложение и дозировка на лекарството

Каква е целта на предписването и как да се използва лекарството "Bidop"? Показания за употреба, инструкции за това лекарство са представени в тази статия.

Приемайте пероралните таблетки за предпочитане сутрин на празен стомах. Не трябва да се дъвчат, в противен случай ще повредите обвивката на филма.

Дозировката на това средство се избира индивидуално. За да направите това, определено трябва да се консултирате с лекар.

И така, как трябва да приемате лекарството "Bidop"? Показанията за употреба или по-скоро тяхното присъствие е най-важното условие за назначаването на това лекарство.

За да се предотвратят остри пристъпи на стабилна ангина пекторис и при наличие на артериална хипертония, на пациентите се дава начална доза от лекарството, равна на 5 mg. Приема се всеки ден, веднъж.

Ако е необходимо, определеното количество се увеличава до 10 mg. В този случай честотата на приемане се запазва.

Максималната дневна доза на лекарството "Bidop" е 20 mg.

При хора с нарушена бъбречна функция, както и тежки чернодробни заболявания, най-високата доза е 10 mg на ден.

Възрастните хора не трябва да коригират посоченото количество лекарства.

Нежелани ефекти

Какви нежелани реакции може да причини Bidop? Прегледите на пациентите показват възможна поява на някои нежелани реакции. То:

  • Сухота в очите, замъглено зрение, намалено слюноотделяне, конюнктивит.
  • Ортостатична хипотония, AV блок, силно понижаване на налягането, намаляване на контрактилитета на миокарда, синусова брадикардия, нарушена проводимост на миокардната тъкан, аритмия, поява на симптоми на сърдечна недостатъчност (хронична), ангиоспазъм, болка в гърдите.
  • Астения, слабост, умора, нарушения на съня, обърканост, миастения гравис, виене на свят, кошмари, парестезия на крайниците, депресия, тревожност, главоболие, тремор, халюцинации, конвулсии.
  • Назална конгестия, затруднено дишане при прием на лекарството във високи дози или при хора с предразположение към бронхоспазъм и ларингоспазъм.
  • Гадене, хепатит, сухота в устата, извращение на вкуса, повръщане, нарушена чернодробна функция, запек, хипертриглицеридемия, коремна болка, диария, хипербилирубинемия, повишена концентрация на чернодробни ензими.
  • Екзацербация на псориазис, псориазисни реакции, зачервяване на кожата, екзантема, повишено изпотяване, алопеция.
  • Хипергликемия, хипотиреоидизъм, хипогликемия (при хора, които използват инсулин).
  • Тромбоцитопения, агранулоцитоза, левкопения.
  • Артралгия, намалена потентност, лумбодия, отслабване на либидото, торакалгия, синдром на отнемане.
  • Коривна треска, сърбеж, обрив.
  • Брадикардия, забавяне на вътрематочното развитие.

Симптоми на предозиране

Какви странични признаци се наблюдават при прием на високи дози от лекарството "Bidop"? Показанията за употребата на този инструмент далеч не са единствените условия за неговото използване. Много е важно да се спазват всички дозировки на лекарството, препоръчани от лекуващия лекар. Ако този съвет бъде пренебрегнат, тогава пациентът може да получи такива признаци на предозиране като брадикардия, камерни преждевременни удари, цианоза на ръцете, аритмия, бронхоспазъм, AV блокада, замаяност, тежък спад на налягането, припадък, хронична сърдечна недостатъчност, гърчове, затруднения дишане и хипогликемия.

За да се премахнат такива състояния, стомахът на пациента се измива, дават се ентеросорбенти и се провежда симптоматично лечение.

Лекарствени взаимодействия

Бидоп съвместим ли е с други продукти? От какво се използва това лекарство, разбрахме. Въпреки това, в комбинация с други лекарства, трябва да се предписва с изключително внимание.

С интравенозното приложение на лекарството "Фенитоин", както и с използването на средства за инхалационна анестезия, кардиодепресивният ефект на "Bidopa" се увеличава.

Рентгеноконтрастните йодсъдържащи лекарства за интравенозно приложение повишават риска от развитие на анафилактични реакции.

"Bidop" често маскира признаците на развиваща се хипогликемия. Той също така повишава концентрацията на ксантини и лидокаин в кръвта.

Симпатолитици, диуретици, "Клонидин", "Нифедипин", "Хидралазин" и други антихипертензивни лекарства, когато се комбинират с "Bidop", водят до силно понижаване на кръвното налягане.

Тетрацикличните, както и етанолът, хипнотиците, успокоителните и антипсихотичните лекарства засилват депресията на централната нервна система.

Какво трябва да знае пациентът, преди да приеме Бидоп таблетки? Коментарите на лекарите казват, че в самото начало на лечението пациентите трябва да бъдат внимателни и внимателни при шофиране.

Наблюдението на хората, които приемат въпросното лекарство, включва измерване на характеристиките на пулса и налягането, както и определяне на нивото на кръвната захар и провеждане на ЕКГ. Възрастните хора трябва да наблюдават функционирането на бъбречната система.

Преди започване на лечението е необходимо да се диагностицира дихателната функция при пациенти с обременена белодробна анамнеза.

При лечение на хора с феохромоцитом съществува риск от развитие на парадоксална артериална хипертония.

При хора, които пушат, ефективността на бета-блокерите е намалена.

Ако е необходима планирана хирургична интервенция, тогава лекарството трябва да се отмени два дни преди прилагането на обща анестезия.

Ако се развие депресия, терапията трябва да бъде прекратена.

Забранено е рязкото прекъсване на лечението поради повишен риск от развитие на миокарден инфаркт или тежки аритмии. Лекарството се изтегля постепенно, като дозата се намалява за период от две седмици или повече.

Таблетки "Bidop": аналози и цена

Ако е необходимо, въпросното лекарство може да бъде заменено с такива средства като Bisokard, Aritel Cor, Tirez, Aritel, Niperten, Bidop Cor, Cordinorm, Biprol, Coronal, Biol "," Corbis "," Bisogamma "," Concor "," Bisoprolol "," Concor Cor "," Bisomor "," Bisoprolol-OBL "," Bisoprolol-Teva ".

Цената на това антиангинално, антиаритмично и антихипертензивно лекарство е около 250-300 рубли (28 таблетки).